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Concept
Récepteur GABAA
Résumé
Les récepteurs GABA de type A (GABAA) sont des récepteurs canaux des membranes des neurones qui sont activés par fixation de l'acide γ-aminobutyrique (GABA). Ces récepteurs ionotropes ont une grande importance en physiologie des mammifères, le GABA étant le principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau.
Ces canaux partagent des propriétés structurales importantes avec les récepteurs à l'acétylcholine ionotropes et les récepteurs à la sérotonine 5HT-3 ionotropes.
Les canaux GABAA sont la cible de plusieurs molécules pharmacologiques de première importance sur le plan de la santé humaine :
les benzodiazépines, comme le diazépam.
les barbituriques
les alcools, ce qui explique leurs effets anesthésiques
Les anesthésiques généraux
volatils (gazeux), comme l'halothane ou le chloroforme
intraveineux, dits hypnotiques, comme le propofol
convulsivant, comme la picrotoxine
le gamma-hydroxybutyrate
Le récepteur GABA est composé de cinq sous-unités glycoprotéiques, comprenant chacune entre 450 et 550 acides aminés, qui s'organisent de façon pseudo-symétrique autour d'un pore de conduction des ions chlorures (et bicarbonates). Chaque sous-unité comporte un domaine extra-membranaire contenant les sites de fixation du GABA et d'autres effecteurs, et un domaine hydrophobe membranaire qui définit le pore.
Il existe plusieurs types de sous-unités : alpha, de 1 à 6, bêta, de 1 à 3, gamma, de 1 à 2, delta, pi, thêta. La stœchiométrie la plus communément rencontré (45 % des récepteurs du cerveau) est α1:β2:γ2 (2:2:1).
Après fixation coopérative de deux molécules de GABA, un changement de conformation du récepteur est transmis au pore qui le fait passer d'un état fermé vers un état ouvert, ce qui a pour conséquence de le rendre perméable aux ions chlorures. Ceux-ci s'engouffrent alors dans la cellule et l'hyperpolarisent. Cette hyperpolarisation rend le passage d'une vague de potentiel d'action plus difficile, car le potentiel du neurone s'éloigne du seuil d'activation des canaux sodiques dépendant du voltage.
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Concepts associés (5)
Barbiturique
Les barbituriques appartiennent à une famille médicamenteuse agissant comme dépresseurs du système nerveux central, et dont le spectre d'activité s'étend de l'effet sédatif à l'anesthésie. Certains sont aussi utilisés pour leurs vertus anticonvulsivantes. Tous sont dérivés de l'acide barbiturique et de ses homologues (acide thiobarbiturique, acide iminobarbiturique). Ils sont de nos jours beaucoup moins prescrits en raison de leurs effets indésirables, du risque d'abus, et de l'arrivée sur le marché de molécules à l'action comparable mais aux effets secondaires réduits et à la toxicité limitée (entre autres les benzodiazépines).
Alprazolam
L'alprazolam est une benzodiazépine de la famille des triazolobenzodiazépines utilisée comme un anxiolytique d'action rapide. En France, l'alprazolam est la benzodiazépine la plus prescrite et est connue sous son nom commercial Xanax. Il possède les effets caractéristiques de cette famille de tranquillisants : c'est un anxiolytique et un hypnotique, il est myorelaxant, anticonvulsivant et amnésiant. L'alprazolam est principalement utilisé pour ses propriétés anxiolytiques.
Acide γ-aminobutyrique
L'acide γ-aminobutyrique, souvent abrégé en GABA (de l'anglais gamma-aminobutyric acid), est le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central chez les mammifères et les oiseaux. Chez les insectes, il est présent dans tout l'organisme. C'est un neuromodulateur reconnu comme étant inhibiteur chez l'adulte mais excitateur lors du développement embryonnaire humain. Il joue un rôle important chez l'adulte en empêchant l'excitation prolongée des neurones.