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Concept
Concentration inhibitrice médiane
Résumé
vignette|Détermination graphique de l'IC50 à l'aide de différentes valeurs
La concentration inhibitrice médiane (CI50, ou IC50 en anglais) est une mesure de l'efficacité d'un composé donné pour inhiber une fonction biologique ou biochimique spécifique. Souvent, le composé en question est un éventuel médicament. Cette mesure quantitative indique quelle quantité d'un médicament ou d'une autre substance (inhibiteur) est nécessaire pour inhiber à moitié un processus biologique donné (ou un élément d'un processus, par exemple une enzyme, un paramètre cellulaire, un récepteur cellulaire ou un microorganisme. En d'autres termes, c'est la demi (50 %) concentration inhibitrice (CI) d'une substance (CI à 50 %, ou CI50). Elle est couramment utilisée en tant que mesure de l'efficacité d'un médicament antagoniste en recherche pharmacologique. Selon la FDA, la CI50 représente la concentration d'un médicament qui est requise pour une inhibition à 50 % in vitro. Elle est comparable à la CE50 pour les médicaments agonistes. La CE50 représente aussi la concentration plasmatique nécessaire pour obtenir 50 % d'un effet maximal in vivo.
La CI50 d'un médicament peut être déterminée en construisant une courbe de réponse et en examinant l'effet de différentes concentrations d'un antagoniste sur l'inversion de l'activité d'un agoniste. Les valeurs de la CI50 peuvent être calculées pour un antagoniste donné en déterminant la concentration nécessaire pour inhiber la moitié de l'effet biologique maximal de l'agoniste considéré.
Les valeurs de la CI50 sont très dépendantes des conditions dans lesquelles elles sont mesurées. En général, plus la concentration de l'inhibiteur est élevée, plus l'activité de l'agoniste correspondant sera diminuée. La valeur de CI50 augmente avec la concentration d'une enzyme. De plus, suivant le type d'inhibition, d'autres facteurs peuvent influencer la valeur de la CI50 ; pour les enzymes dépendantes de l'ATP, la valeur de la CI50 a une interdépendance avec la concentration d'ATP, particulièrement si l'inhibition est intégralement compétitive.
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