Mercaptopurine

La mercaptopurine (dénomination commune internationale de la 6-mercaptopurine ; Purinéthol) est un antimétabolite du groupe des analogues de la purine. C'est un médicament aux propriétés immunosuppressives et cytostatiques utilisées dans le traitement des leucémies. Au début des années 1940, la théorie des antimétabolites permet d'expliquer l'action des sulfamides antibactériens. George Hitchings travaillant à Burroughs Wellcome basé à New York théorise alors qu'avec des antagonistes des acides nucléiques il serait possible d'inhiber la croissance des cellules cancéreuses. À cette fin, il développe un test utilisant la bactérie Lactobacillus Casei produisant des purines en cas d'ajout dans le milieu d'acide folique. En 1948, George Hitchings et sa collègue Gertrude Elion constatent que la 2,6-diaminopurine, antimétabolite de l'acide folique inhibe fortement la croissance de la bactérie. En 1948, le médecin américain Joseph H. Burchenal commença une étude clinique sur la 2,6-diaminopurine, un antimétabolite de l'acide folique synthétisé par George Hitchings et Gertrude Elion. Des expériences sur les souris ont montré des résultats encourageants sur un modèle leucémique bien que la toxicité en limitât l'utilisation chez l'homme. Les deux chimistes ont alors créé de nouvelles molécules testées sur Lactobacillus Casei finissant par trouver la 6-mercaptopurine en 1951. En 1953, J. H Burchenal publie des résultats positifs dans le traitement de la leucémie aiguë, la même année la FDA autorise son utilisation dans le traitement des leucémies de l'enfant. George Hitchings et Gertrude Elion ont reçu le prix nobel de physiologie ou médecine en 1988. En , la Commission européenne a annoncé qu'elle ouvrirait une enquête sur les pratiques tarifaires excessives auxquelles se serait livré Aspen Pharma, le laboratoire commercialisant la mercaptoturine, dont le flacon de 25 comprimés coûte, en 2017, 64,63 euros au lieu de 4,35 euros lorsqu’il était commercialisé par GSK.

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6-Thioguanine

La 6-thioguanine, ou, selon la DCI, la tioguanine, est un médicament de la famille des thiopurines, à laquelle appartiennent également la mercaptopurine et l'azathioprine, qui agissent comme des antimétabolites. Elle se présente sous la forme d'une poudre cristallisée inodore de couleur jaune pâle. Il s'agit d'un analogue purique de la guanine, une base nucléique. Elle a été utilisée au départ comme cytostatique en chimiothérapie pour le traitement de la leucémie aiguë lymphoblastique chez l'enfant, mais son usage s'est réduit ces dernières années en raison d'inquiétudes quant à ses effets secondaires.