Concept

Sécobarbital

Résumé
Le sécobarbital est un somnifère de la famille des barbituriques fabriqué et commercialisé par la société Eli Lilly jusqu'en 2001 sous le nom de Séconal. Il a des propriétés anesthésiques, anticonvulsivantes, et sédatives. Le sécobarbital a été prescrit dans le traitement de l'épilepsie, celui des insomnies passagères, comme médicament pré-opératoire pour induire l'anesthésie et comme anxiolytique avant des interventions chirurgicales, diagnostiques, ou thérapeutiques brèves et peu douloureuses. Avec l'apparition de nouvelles molécules pour ces indications, le sécobarbital a été relégué au second plan, et Lilly a cessé de le fabriquer en . vignette|Capsules de Séconal, forme galénique du sécobarbital la plus répandue. Le produit est proche du pentobarbital, dont il partage presque à l'identique le profil pharmacologique. Le sécobarbital possède simplement un groupe méthyle supplémentaire, ce qui induit des différences d'ordre pharmacocinétique : le sécobarbital est légèrement plus lipophile, ce qui accélère son absorption et lui donne un délai d'action encore plus court que celui du pentobarbital et augmente la puissance de la sédation ressentie. Sa durée d'action discernable, bien que proche, est également réduite car la distribution (dispersion au travers des tissus graisseux) du sécobarbital est plus rapide. Contrairement à ce que suggère sa demi-vie d'élimination longue de 28h en moyenne, il n'est donc actif (à des doses thérapeutiques) que pendant 3 à 4 heures. Son canal d'action primaire est la modulation positive ainsi que l'activation directe des récepteurs au GABA de type A. Ces récepteurs, lorsqu'ils sont activés, ont un effet inhibiteur sur la transmission nerveuse en empêchant la dépolarisation membranaire. Le barbiturique agit également sur d'autres canaux de manière mineure : on note une action inhibitrice de la recapture de l'adénosine, ainsi qu'un antagonisme des récepteurs AMPA et une inhibition de la sécrétion de glutamate.
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