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Concept
Pentobarbital
Résumé
Le pentobarbital (également: pentobarbitone - nom commercial : Nembutal) est un barbiturique qui a été utilisé en anesthésie et comme somnifère (pour ses propriétés hypnotiques). Il est réputé pour entraîner une certaine dépendance.
Le pentobarbital de sodium est utilisé à fortes doses pour pratiquer des euthanasies, principalement vétérinaires, mais aussi dans l'aide au suicide dans les pays où cette pratique est légale et provoque une mort sans douleur.
Contrairement à sa demi-vie d'élimination de plus de 20h, le pentobarbital n'agit de façon discernable que durant 4-6 heures, même si ces deux paramètres dépendent largement des doses consommées. En effet le facteur limitant de sa durée d'action est davantage sa propension à être dispersé à travers le corps, hors du système nerveux central. Son délai d'action est rapide avec un Tmax d'une heure.
Son canal d'action primaire est la modulation positive des récepteurs au GABA de type A. Ces récepteurs, lorsqu'ils sont activés, ont un effet inhibiteur sur la transmission nerveuse. Le pentobarbital potentialise l'action du GABA endogène. Plus spécifiquement, l'utilisation d'un barbiturique ouvre davantage le canal ionique Cl- lorsque le GABA ou un autre agoniste (tel que l'alcool) se fixe à ces récepteurs. Cela permet au neurone cible de se polariser négativement encore davantage et réduit son potentiel de stimulation par courant électrique, lorsque des ions positifs tenteront de le charger positivement. Un effet agoniste direct des récepteurs GABA-A est aussi remarqué pour des concentrations allant de ∼100 μM à 1 mM, mais dépend donc de la quantité de produit consommé.
Le barbiturique agit également sur d'autres canaux de manière mineure : on note une action inhibitrice de la recapture de l'adénosine, ainsi qu'un antagonisme des récepteurs AMPA et une inhibition de la sécrétion de glutamate.
Contrairement aux benzodiazépines qui les ont largement supplantés, les barbituriques augmentent l'amplitude de l'ouverture du canal ionique Cl-, au lieu d'en augmenter le nombre d'ouvertures.
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