Médicament biologiqueUn médicament biologique ou biomédicament est un produit biotechnologique, pharmaceuticalement actif et synthétisé par une source biologique (cellule vivante) ou extraite d'elle, et non obtenue par la chimie de synthèse. Ceci inclut des protéines (par exemple hormones, cytokines, anticorps, des vaccins, etc.) et des glycanes (anticoagulants tels que les héparine), c'est-à-dire des macromolécules généralement très complexes (par leur formule chimique, leur taille et configuration spatiale).
Toxinevignette|Venin du serpent cuivré. Une toxine est une substance chimique organique, c'est-à-dire produite par un être vivant, et toxique. Les toxines peuvent causer des effets allant des irritations ou symptômes légers à des conséquences plus graves, pouvant notamment entraîner la mort, même à des doses extrêmement faibles comme c'est le cas avec la toxine botulique. Le terme biotoxine est parfois employé pour préciser que la substance toxique est produite par les activités métaboliques de certains êtres vivants.
MacromoléculeUne macromolécule (ou molécule polymère) est une très grande molécule, qui possède une masse moléculaire relativement élevée. La notion de macromolécule a été introduite en 1922 par le chimiste allemand Hermann Staudinger. Une macromolécule formée d'unités chimiques similaires assemblées par des liaisons covalentes peut être décrite comme une molécule polymère, un ensemble de telles molécules est un polymère. De nombreuses protéines peuvent également être considérées comme des macromolécules.
Signalisation cellulaireLa signalisation cellulaire est un système complexe de communication qui régit les processus fondamentaux des cellules et coordonne leur activité. La capacité des cellules à percevoir leur micro-environnement et à y répondre correctement est à la base de leur développement et de celui des organismes multicellulaires, de la cicatrisation et du système immunitaire, ainsi que de l'homéostasie tissulaire normale. Des dysfonctionnements dans le traitement de l'information cellulaire peuvent être responsables de maladies telles que le cancer, les maladies auto-immunes et le diabète.
Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
DruglikenessDruglikeness is a qualitative concept used in drug design for how "druglike" a substance is with respect to factors like bioavailability. It is estimated from the molecular structure before the substance is even synthesized and tested. A druglike molecule has properties such as: Solubility in both water and fat, as an orally administered drug needs to pass through the intestinal lining after it is consumed, be carried in aqueous blood and penetrate the lipid-based cell membrane to reach the inside of a cell.
Lead compoundA lead compound (ˈliːd, i.e. a "leading" compound, not to be confused with various compounds of the metallic element lead) in drug discovery is a chemical compound that has pharmacological or biological activity likely to be therapeutically useful, but may nevertheless have suboptimal structure that requires modification to fit better to the target; lead drugs offer the prospect of being followed by back-up compounds. Its chemical structure serves as a starting point for chemical modifications in order to improve potency, selectivity, or pharmacokinetic parameters.
Récepteur (biochimie)En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.
Hit to leadHit to lead (H2L) also known as lead generation is a stage in early drug discovery where small molecule hits from a high throughput screen (HTS) are evaluated and undergo limited optimization to identify promising lead compounds. These lead compounds undergo more extensive optimization in a subsequent step of drug discovery called lead optimization (LO).
Lipinski's rule of fiveLipinski's rule of five, also known as Pfizer's rule of five or simply the rule of five (RO5), is a rule of thumb to evaluate druglikeness or determine if a chemical compound with a certain pharmacological or biological activity has chemical properties and physical properties that would likely make it an orally active drug in humans. The rule was formulated by Christopher A. Lipinski in 1997, based on the observation that most orally administered drugs are relatively small and moderately lipophilic molecules.
