Estradiol (medication)Estradiol (E2) is a medication and naturally occurring steroid hormone. It is an estrogen and is used mainly in menopausal hormone therapy and to treat low sex hormone levels in women. It is also used in hormonal birth control for women, in hormone therapy for transgender women, and in the treatment of hormone-sensitive cancers like prostate cancer in men and breast cancer in women, among other uses.
Estrogen receptor alphaEstrogen receptor alpha (ERα), also known as NR3A1 (nuclear receptor subfamily 3, group A, member 1), is one of two main types of estrogen receptor, a nuclear receptor (mainly found as a chromatin-binding protein) that is activated by the sex hormone estrogen. In humans, ERα is encoded by the gene ESR1 (EStrogen Receptor 1). The estrogen receptor (ER) is a ligand-activated transcription factor composed of several domains important for hormone binding, DNA binding, and activation of transcription.
ClomifèneLe citrate de clomifène, ou clomifène (principe actif), est un analogue structurel des œstrogènes, et inhibe leur action en se fixant préférentiellement sur le récepteur du neurone hypothalamique normalement destiné à la réception des hormones œstrogènes : le clomifène est un inhibiteur compétitif des œstrogènes au niveau des récepteurs hypothalamiques. Le clomifène peut être utilisé soit seul, soit en combinaison avec la metformine pour induire une ovulation chez les femmes infertiles par insuffisance folliculaire, correspondant à un défaut de production d'œstradiol par le cortex ovarien.
Récepteur des œstrogènesLes récepteurs des œstrogènes (ER), et , sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement les œstrogènes, qui sont les principales hormones stéroïdes sexuelles féminines dans l'organisme. Les récepteurs des œstrogènes furent initialement conceptualisés par Elwood V. Jensen à l'Université de Chicago à la fin des années 1950 ce qui lui valut d'être corécipiendaire du Prix Lasker en 2004. Il s'agissait à l'époque de la première identification d'un récepteur des hormones stéroïdes.
TamoxifèneLe tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes utilisé sous forme orale dans le cancer du sein. Il est pour l'instant le traitement le plus vendu dans le cadre du traitement de ce cancer. Il est utilisé dans le traitement de cancers du sein en phase précoce ou avancée chez les femmes pré- et post-ménopausées. Le tamoxifène est commercialisé, entre autres, sous la marque Nolvadex. Dans certains pays, il est vendu comme médicament générique.
Selective estrogen receptor modulatorSelective estrogen receptor modulators (SERMs), also known as estrogen receptor agonist/antagonists (ERAAs), are a class of drugs that act on the estrogen receptor (ER). A characteristic that distinguishes these substances from pure ER agonists and antagonists (that is, full agonists and silent antagonists) is that their action is different in various tissues, thereby granting the possibility to selectively inhibit or stimulate estrogen-like action in various tissues.
RaloxifèneLe raloxifène est un SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator) comme le bazédoxifène. Il est utilisé dans le cadre de traitements hormonaux de substitution, utiles à la prévention et traitement de l'ostéoporose. Il peut également être utilisé pour diminuer le risque de cancer du sein. Une diminution du taux d'œstrogène est responsable de la fragilisation de l'os. Un traitement classique pour prévenir l'ostéoporose consiste à administrer un traitement hormonal substitutif.
