Évérolimus

L' est un inhibiteur du système mTOR, un médicament immunosuppresseur dérivé de la rapamycine (sirolimus) utilisé également comme agent antitumoral en oncologie et en neurologie. L'évérolimus est synthétisé à partir de 40-O-(2-hydroxy)éthyl-rapamycine et 2,6-di-tert-butyl-méthylphénol (BHT) ; le brevet, déposé par les laboratoires Novartis, de Bâle, est approuvé en mars ou . L'évérolimus est un inhibiteur du système mTOR biodisponible par voie orale, initialement étudié contre le rejet des greffes cardiaques et rénales. vignette|Certican pour utilisation en Amérique du Sud. En 2004 une procédure européenne de reconnaissance mutuelle, la Suède étant l'État membre de référence, permet d'obtenir l'autorisation de mise sur le marché du Certican Étudié depuis le début des années 2000 pour l'enrobage de stents, réduisant ainsi notablement leur resténose, le dispositif médical, conçu en collaboration entre Novartis, pour le principe actif, et initialement Guidant, racheté par Boston Scientific, et Abbott pour le matériel médical, est agréé en Europe depuis 2006, et aux États-Unis par la FDA depuis . L'évérolimus, disponible depuis 2009 pour les patients en échec d'une première ligne de traitement par thérapie ciblée aux États-Unis et en Europe, est issu de la même famille de molécules ciblant la voie mTOR. L'essai -1, présenté en 2008 au congrès de l'American Society of Clinical Oncology (ASCO), a montré une supériorité de l'évérolimus versus placebo, pour les patients dont le carcinome à cellules rénales évoluait malgré un traitement initial par sunitinib, bevacizumab ou autre. L'évérolimus, commercialisé dans l'Union européenne sous le nom « Afinitor », est indiqué dans le traitement des tumeurs neuroendocriniennes lorsqu'elles sont situées dans le pancréas, voire métastasées. L'évérolimus, utilisé dans cette indication en association avec l'exémestane après l'échec des inhibiteurs de l'aromatase non stéroïdiens, est indiqué dans le traitement du cancer du sein avancé (qui a commencé à se propager) à récepteurs hormonaux positifs.

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