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Concept
Inhibiteur de protéase
Résumé
Les inhibiteurs de protéases (IP) inhibent une ou généralement plusieurs protéases voisines . Pour les applications pharmacologiques, les IP, appelés communément antiprotéases, constituent la seconde classe d'agents antirétroviraux à avoir été développée jusqu'au stade clinique (à commencer contre le VIH et le VHC). La première autorisation de mise sur le marché date de fin 1995. Elle a constitué un tournant majeur dans les stratégies thérapeutiques contre le VIH.
Les domaines de recherche clinique concernent notamment les protéine kinases, qui ont des applications très variées dont la cancérologie, et les infections à protozoaires.
Les IP antirétroviraux agissent en inhibant l'action d'une protéase virale (concernant le VIH mais également le virus de l'hépatite C) qui permet le clivage et l'assemblage des protéines virales, processus indispensable à l'obtention de virus infectieux. On obtient alors des virions incapables d'infecter de nouvelles cellules. Le traitement par des IP se traduit par une diminution durable et marquée de l'ARN plasmatique viral, s'accompagnant d'une élévation des lymphocytes CD4. On manque encore souvent de données sur les effets secondaires et la toxicologie.
Les IP sont actifs sur le VIH-1 et le VIH-2, et ne créent pas de résistance croisée avec les inhibiteurs de la transcriptase inverse de type INTI et INNTI.
Ces IP anti-VIH sont aussi des inhibiteur des cytochromes P450 3A4 (CYP3A4). À ce titre, la posologie des médicaments métabolisés par cet enzyme doit être adaptée afin d'éviter tout surdosage.
R-roscovitine (Seliciclib or CYC202) : inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (cible CDK2, CDK7 and CDK9), altère la phase de croissance et bloque le cycle cellulaire. En test clinique en phase II pour un traitement anticancéreux. Application envisagée pour le traitement d'inflammations chroniques telles que fibrose systique, et arthrite.
Deux inhibiteurs des protéases du virus de l'hépatite C sont en cours d'études, le télaprévir et le bocéprévir.
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