RétinoïdeLes rétinoïdes sont une classe de composés chimiques dérivés de la vitamine A. Ils sont utilisés en médecine notamment pour leur activité de régulation de la croissance et de la différenciation des cellules épithéliales. Les rétinoïdes ont de nombreux rôles dans l'organisme : ils sont impliqués dans la vision, la croissance du tissu osseux, l'immunité... Il y a quatre générations de rétinoïdes : Les rétinoïdes de première génération : le rétinol, la trétinoïne et l'alitretinoïne.
Selective glucocorticoid receptor modulatorSelective glucocorticoid receptor modulators (SEGRMs) and selective glucocorticoid receptor agonists (SEGRAs) formerly known as dissociated glucocorticoid receptor agonists (DIGRAs) are a class of experimental drugs designed to share many of the desirable anti-inflammatory, immunosuppressive, or anticancer properties of classical glucocorticoid drugs but with fewer side effects such as skin atrophy. Although preclinical evidence on SEGRAMs’ anti-inflammatory effects are culminating, currently, the efficacy of these SEGRAMs on cancer are largely unknown.
Récepteur des glucocorticoïdesLe récepteur des glucocorticoïdes (GR) est une protéine de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement le cortisol, qui est la principale hormone glucocorticoïde dans l'organisme. Les exons codent une protéine chez l'homme de 778 acides aminés d'une masse moléculaire de 90 kDa. Le récepteur des glucocorticoïdes, comme tous les récepteurs des stéroïdes, est composé de six domaines fonctionnels : Les domaines A et B (ou domaines N-terminaux), qui ont un rôle dans l'initialisation et la régulation de la transcription des gènes cibles.
TransrepressionIn the field of molecular biology, transrepression is a process whereby one protein represses (i.e., inhibits) the activity of a second protein through a protein-protein interaction. Since this repression occurs between two different protein molecules (intermolecular), it is referred to as a trans-acting process. The protein that is repressed is usually a transcription factor whose function is to up-regulate (i.e., increase) the rate of gene transcription. Hence the net result of transrepression is down regulation of gene transcription.
Corégulateur transcriptionnelIn molecular biology and genetics, transcription coregulators are proteins that interact with transcription factors to either activate or repress the transcription of specific genes. Transcription coregulators that activate gene transcription are referred to as coactivators while those that repress are known as corepressors. The mechanism of action of transcription coregulators is to modify chromatin structure and thereby make the associated DNA more or less accessible to transcription.
Estrogen receptor alphaEstrogen receptor alpha (ERα), also known as NR3A1 (nuclear receptor subfamily 3, group A, member 1), is one of two main types of estrogen receptor, a nuclear receptor (mainly found as a chromatin-binding protein) that is activated by the sex hormone estrogen. In humans, ERα is encoded by the gene ESR1 (EStrogen Receptor 1). The estrogen receptor (ER) is a ligand-activated transcription factor composed of several domains important for hormone binding, DNA binding, and activation of transcription.
Récepteur nucléaire des oxystérolsLes récepteurs des oxystérols ou liver X receptors LXRβ et LXRα, sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires liant naturellement les oxystérols et régulant le métabolisme du cholestérol et des lipides dans l'organisme ainsi que la réponse inflammatoire au niveau des macrophages. Leur rôle dans le développement de l'athérosclérose a été directement démontré. Il existe deux isoformes des récepteurs LXR, qui sont le LXRα et LXRβ, présentant 80 % d’homologie entre elles.
Récepteur des œstrogènesLes récepteurs des œstrogènes (ER), et , sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement les œstrogènes, qui sont les principales hormones stéroïdes sexuelles féminines dans l'organisme. Les récepteurs des œstrogènes furent initialement conceptualisés par Elwood V. Jensen à l'Université de Chicago à la fin des années 1950 ce qui lui valut d'être corécipiendaire du Prix Lasker en 2004. Il s'agissait à l'époque de la première identification d'un récepteur des hormones stéroïdes.
Vitamine DLa vitamine D est une vitamine liposoluble (soluble dans les lipides). C'est une hormone retrouvée dans l'alimentation et synthétisée dans l'organisme humain à partir d'un dérivé du cholestérol ou d’ergostérol sous l'action des rayonnements UV-B du Soleil. Elle existe sous deux formes : D (ergocalciférol), produite par les végétaux, et D (cholécalciférol), présente dans les produits d'origine animale et certains lichens. Ces deux molécules sont des 9,10-sécostéroïdes.
Récepteur des hormones thyroïdiennesLes récepteurs des hormones thyroïdes (TR) sont des protéines de la superfamille des récepteurs cytoplasmique liant naturellement les hormones thyroïdiennes. Il existe deux sous-groupes d'isoformes : Récepteur des hormones thyroïdiennes de type α, (TRα; NR1A1) : TR-α1 (largement exprimé dans les différents organes et particulièrement dans le cœur et les muscles squelettiques) TR-α2 (homologue du récepteur viral c-erb-A, relativement ubiquitaire mais ne liant pas l'hormone) Récepteur des hormones thyroïdiennes de type β, (TRβ; NR1A2) : TR-β1 (exprimé essentiellement dans le cerveau, le foie et les reins) TR-β2 (expression dans l'hypothalamus et l'hypophyse) Les récepteurs des hormones thyroïdiennes sont principalement impliqués dans la régulation du métabolisme et du rythme cardiaque.
