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Concept
Prednisolone
Résumé
La prednisolone est un glucocorticoïde de synthèse, utilisé comme anti-inflammatoire, sous de nombreuses formes.
Sous sa forme orodispersible (commercialisée sous les noms Solupred et Ultracortenol), elle représente avec la prednisone, un médicament très couramment utilisé.
C'est un composé artificiel, qui, comme les stéroïdes naturels issus des glandes corticosurrénales (glandes situées au-dessus des reins, d'où le nom des corticostéroïdes), se construit à partir du noyau androstane. Ce noyau originel le situe d'ailleurs dans la classe des stéroïdes.
Son effet anti-inflammatoire puissant conditionne son utilisation dans de nombreuses pathologies inflammatoires. Son utilisation est associée à une grande efficacité, mais à de nombreux effets secondaires lors d'une utilisation à moyen et long terme, notamment sur le métabolisme hydrosodé.
La prednisolone, qui possède des caractéristiques pharmacocinétiques dose-dépendantes et différentes selon le sexe et les caractéristiques ethniques, est plutôt mal absorbée dans le tube digestif, ce qui conduit à une mauvaise biodisponibilité par voie orale, contrairement à la prednisone. L'observation de cette propriété a motivé la fabrication de galéniques particulières : la forme orodispersible par exemple.
Le pic plasmatique est atteint assez lentement, en plus de 5 heures, et sa demi-vie d'élimination est de 2,5 heures.
La prednisolone inhibe la libération naturelle de cortisol car elle s'y substitue par son effet glucocorticoïde.
Ainsi, elle induit, à l'instar des autres glucocorticoïdes, un déséquilibre de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien et via des récepteurs nucléaires (comme la plupart des stéroïdes), produisent des facteurs de transcription. Leur effet anti-inflammatoire passe par deux niveaux : une inhibition des médiateurs de l'inflammation, et un effet immunosuppresseur.
Ces facteurs de transcriptions inhibent la transcription des cytokines pro-inflammatoires, augmentent la synthèse de lipocortine 1 , qui joue un effet inhibiteur sur la phospholipase A2 , qui catalyse la transformation de l'acide arachidonique en molécules de l'inflammation.
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