Résumé
Le récepteur nicotinique de l’acétylcholine est un récepteur ionotrope perméable aux ions sodium ainsi qu'aux ions potassium (canal cationique non spécifique), sensible à l'acétylcholine. Il tient son nom de l'un de ses agonistes, la nicotine, par opposition aux récepteurs muscariniques (récepteurs métabotropes). Il fait partie de la super-famille des récepteurs-canaux nicotinoïdes. Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChRs), en plus de leur rôle primordial dans la transmission neuromusculaire et motrice autonome, sont impliqués dans diverses fonctions au niveau du système nerveux central, en particulier dans le contrôle des mouvements volontaires, la mémoire et l'attention, le sommeil et la veille, la douleur et l'anxiété. Il est principalement présent dans le système nerveux autonome. En effet, dans ce système, composé des systèmes parasympathique et orthosympathique régulant les fonctions basales de l'organisme (la vie végétative), l'acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur privilégié de certaines synapses. Le récepteur nicotinique de l'acétylcholine est également préférentiellement situé sur la plaque motrice, dans le cadre de la transmission des influx nerveux moteurs. L'acétylcholine peut également se fixer sur des récepteurs muscariniques, notamment au niveau du cœur. Elle y joue un rôle d'inhibiteur afin de ralentir le rythme cardiaque par modifications au niveau du nœud sinusal. En effet, sa fixation active une protéine GK qui activera à son tour une protéine canal potassique. L'augmentation de la concentration des ions potassium entraine une hyperpolarisation permettant l'inhibition et le ralentissement de la fréquence cardiaque. thumb|alt=Récepteur nicotinique depuis la synapse et de côté|nAChR thumb|Liaisons entre l'acétylcholine et le récepteur. Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine sont des homo- ou hétéro-pentamères transmembranaires de poids moléculaire . Ils sont constitués de 5 sous-unités (α2βγδpour le récepteur musculaire).
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