Buprénorphine
La (DCI) est un médicament, agoniste partiel (ou agoniste-antagoniste) morphinique et se fixe au niveau des récepteurs cérébraux μ et k. Surnommée par les anglophones bupe, cette substance a d'abord été produite comme analgésique dans les années 1980. Le médicament est réglementé. Il a secondairement été utilisé pour le traitement substitutif de la dépendance aux opiacés. En 2005, en France, on comptait héroïnomanes dont la moitié suit un traitement de substitution aux opiacés (TSO). La buprénorphine existe sous forme de comprimé sublingual, qu'il faut laisser fondre sous la langue. Il existe tout d'abord le Temgesic (dosé à ) principalement utilisé comme antalgique, le Subutex qui existe sous trois dosages différents : 0,4, 2 et (utilisé comme traitement substitutif aux opiacés). La buprénorphine existe également en association avec la naloxone (antagoniste opiacé) sous le nom de Suboxone, utilisée comme traitement substitutif aux opiacés. Il existe deux dosages : / et /. La buprénorphine existe depuis 2005 en générique. En 2008, de nouveaux dosages du médicament générique à 1, 4 et sont venus enrichir la gamme thérapeutique. Il existe également des comprimés orodispersibles, commercialisés sous le nom commercial d’Orobupré®, disponibles en 2mg et en 8mg. Contrairement au Subutex® et à ses génériques qui doivent fondre sous la langue, ce médicament se laisse fondre sur la langue en une quinzaine de secondes. La biodisponibilité n’est pas la même, elle serait de 30% plus importante que la forme sublinguale. Même si ces différences de biodisponibilité sont encore mal connues, on estime donc par convention que 1mg de Orobupré® correspond à 1,3mg de Subutex®. La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs μ : agoniste, c’est-à-dire qu'elle supprime l'effet de manque ; partiel, c’est-à-dire sans inconvénient sur le système respiratoire et la saturation en oxygène (pas de risque théorique de dépression respiratoire dû à une surdose). La buprénorphine est aussi un antagoniste sur les récepteurs κ et δ, d'où la survenue d'un état de manque si elle est associée à un opiacé classique.
