Inhibiteurs covalents Kinétique

Cette séance de cours traite de la cinétique des inhibiteurs covalents, en se concentrant sur les composés A et B. L'instructeur explique le schéma de liaison en deux étapes du composé A et le mécanisme d'inhibition de l'alkylation directe du composé B. La séance de cours traite de la dérivation des constantes de vitesse du second ordre et de la spécificité de la liaison. Diverses expériences pour démontrer la nature covalente des inhibiteurs sont explorées, ainsi que l'interaction des inhibiteurs avec un thiol à petites molécules. La séance se termine par un schéma illustrant comment les composés A et B interagissent avec une cystéine à l'intérieur de la protéine, compte tenu de l'impact de l'oxydation sur les interactions non-covalentes.