Conception et analyse de l'inhibiteur

Cette séance de cours donne un aperçu de la conception et de l'analyse des inhibiteurs, en mettant l'accent sur l'évaluation des médicaments covalents de prochaine génération. Parmi les sujets abordés, mentionnons les modes fondamentaux d'action des médicaments, l'engagement ciblé spécifique des résidus et l'importance de cibler les résidus de cystéine. La séance de cours traite de la distinction entre les liants réversibles et irréversibles, la réactivité des acides aminés nucléophiles et les différentes faces des protéines cystéines. Il se penche également sur la réactivité cinétique et l'affinité de liaison des inhibiteurs covalents, en mettant l'accent sur la corrélation avec la puissance cellulaire. La séance de cours se termine par une discussion sur la ségrégation de la réactivité cinétique et de l'affinité de liaison dans le développement des médicaments.