Conception et analyse de l'inhibiteur

Dans cours

Description

Cette séance de cours donne un aperçu de la conception et de l'analyse des inhibiteurs, en mettant l'accent sur l'évaluation des médicaments covalents de prochaine génération. Parmi les sujets abordés, mentionnons les modes fondamentaux d'action des médicaments, l'engagement ciblé spécifique des résidus et l'importance de cibler les résidus de cystéine. La séance de cours traite de la distinction entre les liants réversibles et irréversibles, la réactivité des acides aminés nucléophiles et les différentes faces des protéines cystéines. Il se penche également sur la réactivité cinétique et l'affinité de liaison des inhibiteurs covalents, en mettant l'accent sur la corrélation avec la puissance cellulaire. La séance de cours se termine par une discussion sur la ségrégation de la réactivité cinétique et de l'affinité de liaison dans le développement des médicaments.

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Séances de cours associées (27)

Concepts associés (193)

Inhibiteur enzymatique

thumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).

Tyrosine kinase

Une tyrosine kinase est une transférase qui catalyse la réaction chimique : ATP + L-tyrosine-[protéine] O-phospho-L-tyrosine-[protéine] + ADP. Ces enzymes agissent comme des « interrupteurs » d'activation ou d'inhibition de nombreuses fonctions cellulaires. La tyrosine kinase FES pourrait aussi exercer une fonction de suppresseur de tumeurs (mélanomes). Inhibiteur de tyrosine kinaseInhibiteur de tyrosine kinase Un certain nombre de molécules sont utilisées (ou en cours de test) comme inhibiteurs des tyrosine kinases, principalement dans le traitement des cancers.

Drug development

Drug development is the process of bringing a new pharmaceutical drug to the market once a lead compound has been identified through the process of drug discovery. It includes preclinical research on microorganisms and animals, filing for regulatory status, such as via the United States Food and Drug Administration for an investigational new drug to initiate clinical trials on humans, and may include the step of obtaining regulatory approval with a new drug application to market the drug.

Récepteur du facteur de croissance épidermique

Le récepteur du facteur de croissance épidermique, récepteur de l'EGF (Epidermal Growth Factor) ou EGFR est une protéine dimérique transmembranaire elle est composée de deux monomères (composés de deux sous unités alpha/Beta). La sous unité alpha va permettre la réception de l'EGF et la sous unité Beta va permettre la phosphorylation croisée. Cette protéine transduit le signal consécutif à sa liaison au facteur de croissance épidermique. C'est une protéine à activité tyrosine kinase intrinsèque.

Cystéine

La cystéine (abréviations IUPAC-IUBMB : Cys et C), du grec ancien (« vessie »), est un acide dont l'énantiomère L est l'un des aminés protéinogènes, encodé sur les ARN messagers par les codons UGU et UGC. Elle n'est pas considérée comme essentielle pour l'homme mais peut être produite en quantité insuffisante par l'organisme selon l'état de santé des individus — notamment dans le cas de certaines maladies métaboliques et de syndromes de malabsorption — ainsi que chez les enfants et les personnes âgées.