Transduction de signalLa transduction de signal désigne le mécanisme par lequel une cellule répond à l'information qu'elle reçoit, par des agents chimiques ou autres signaux (tension,...). Elle commande une cascade de signaux secondaires, internes à la cellule (« signalling ») ou externes (ex: action sur d'autres types cellulaires via des interleukines), et des processus cellulaires internes (métabolisme, cycle cellulaire, motilité,...). La transduction est la deuxième étape de ce que l'on appelle la cascade de signalisation : Un signal extra-cellulaire (ligand, neuromédiateur.
Protéine kinase CEn biologie cellulaire, la protéine kinase C, communément abrégée en PKC, est une famille d'enzymes de type protéine kinase qui sont impliquées dans le contrôle de la fonction d'autres protéines par la phosphorylation des groupes hydroxyles des résidus d'acides aminés sérine et thréonine sur ces protéines. Les enzymes PKC sont à leur tour activées par des signaux tels que l'augmentation de la concentration de diacylglycérol (DAG) ou d'ions calcium (Ca2+). Les enzymes PKC jouent donc un rôle important dans plusieurs cascades de transduction du signal.
Allosteric regulationIn biochemistry, allosteric regulation (or allosteric control) is the regulation of an enzyme by binding an effector molecule at a site other than the enzyme's active site. The site to which the effector binds is termed the allosteric site or regulatory site. Allosteric sites allow effectors to bind to the protein, often resulting in a conformational change and/or a change in protein dynamics. Effectors that enhance the protein's activity are referred to as allosteric activators, whereas those that decrease the protein's activity are called allosteric inhibitors.
ConformérieEn chimie, la conformérie est une forme de stéréoisomérie décrivant le fait qu'une même molécule existe sous la forme de plusieurs conformères (ou isomères de conformation) à la suite de la rotation des atomes autour de liaisons chimiques simples. On parle surtout de conformérie en chimie organique, pour des rotations autour des liaisons carbone-carbone. Il existe trois principaux facteurs qui rendent certains conformères plus stables que les autres : L'interaction entre une liaison σ et le lobe orbital arrière d'une liaison σ∗ voisine : cela n'est possible que lorsque les deux liaisons sont décalées.
Recombinaison homologuethumb | 275px | alt=Schéma du chromosome 1 après recombinaison homologue | Figure 1. La recombinaison homologue peut produire de nouvelles combinaisons d'allèles entre les chromosomes parentaux, notamment lors de la méiose.La recombinaison homologue est un type de recombinaison génétique où les séquences de nucléotides sont échangées entre des molécules d'ADN identiques (homologues) ou similaires (Figure 1). Au sens large, la recombinaison homologue est un mécanisme ubiquitaire de réparation des cassures double-brins de l'ADN.
Signalisation cellulaireLa signalisation cellulaire est un système complexe de communication qui régit les processus fondamentaux des cellules et coordonne leur activité. La capacité des cellules à percevoir leur micro-environnement et à y répondre correctement est à la base de leur développement et de celui des organismes multicellulaires, de la cicatrisation et du système immunitaire, ainsi que de l'homéostasie tissulaire normale. Des dysfonctionnements dans le traitement de l'information cellulaire peuvent être responsables de maladies telles que le cancer, les maladies auto-immunes et le diabète.
OncogèneLes oncogènes (du grec onkos, signifiant vrac, masse ou tumeur et génos signifiant génération, naissance, origine) sont une catégorie de gènes dont l'expression favorise la survenue de cancers. Ce sont des gènes qui commandent la synthèse d'oncoprotéines, protéines stimulant la division cellulaire ou inhibant la mort cellulaire programmée (apoptose), ce qui déclenche une prolifération désordonnée des cellules. Le terme oncogène peut désigner aussi des virus qui provoquent l'apparition de cancers.
Protéines intrinsèquement désordonnéesLes protéines intrinsèquement désordonnées ou intrinsèquement non structurées sont des protéines qui manquent de structure tridimensionnelle stable, ce qui leur confère une forte plasticité qui est à l'origine de leur importance dans les phénomènes biologiques. Une protéine peut être totalement désordonnée, mais le cas le plus courant est celui où seulement une partie de la molécule, plus ou moins longue, est désordonnée (exemple : ).
DasatinibLe dasatinib est un médicament anticancéreux (voie orale) commercialisé par Bristol-Myers Squibb sous le nom de Sprycel. Le dasatinib est un multi-inhibiteur de tyrosine kinase (BCR-Abl et famille Src principalement) de type I, c'est-à-dire qu'il se loge dans le site actif de la kinase en compétition avec l'ATP sans toutefois déplacer la boucle DFG. Le groupement 2-chloro-6-méthylphényle se loge dans la poche hydrophobe, les azotes de l'aminothiazole établissent des liaisons hydrogène avec les acides aminés de la région charnièrne de la protéine.
NilotinibLe est un inhibiteur de l'activité tyrosine kinase Abl de l'oncoprotéine Bcr-Abl (Bcr : - Abl : ), à la fois dans les lignées cellulaires et dans les cellules leucémiques primaires chromosome Philadelphie positives. Le nilotinib est commercialisé par Novartis sous le nom de Tasigna (nom de code : AMN107). Le nilotinib présente une forte affinité pour le site de liaison de l'adénosine triphosphate (ATP) avec lequel il va entrer en compétition. Il devient ainsi inhibiteur de l'oncoprotéine Bcr-Abl, y compris des formes résistantes à l'imatinib.
