Phenotypic screeningPhenotypic screening is a type of screening used in biological research and drug discovery to identify substances such as small molecules, peptides, or RNAi that alter the phenotype of a cell or an organism in a desired manner. Phenotypic screening must be followed up with identification (sometimes referred to as target deconvolution) and validation, often through the use of chemoproteomics, to identify the mechanisms through which a phenotypic hit works. Phenotypic screening historically has been the basis for the discovery of new drugs.
Chimie combinatoireLa chimie combinatoire combine (au hasard ou parfois, à ses débuts, puis de manière automatique et codifiée ensuite) des molécules ou structures apparentées pour former des matières à propriétés nouvelles via des synthèses divergentes, par exemple. Elle est née de la génomique et de la protéomique qui cherchent à étudier le fonctionnement du Vivant aux échelles les plus petites, notamment pour trouver de nouvelles cibles thérapeutiques, constituant pour cela des ciblothèques.
Therapeutic effectTherapeutic effect refers to the response(s) after a treatment of any kind, the results of which are judged to be useful or favorable. This is true whether the result was expected, unexpected, or even an unintended consequence. An adverse effect (including nocebo) is the converse and refers to harmful or undesired response(s). What constitutes a therapeutic effect versus a side effect is a matter of both the nature of the situation and the goals of treatment.
Relation dose-effetCet article est relatif aux conséquences de l'exposition aux substances toxiques ou pharmacologiques. Pour comprendre les conséquences de l'ingestion de bactéries pathogènes, le lecteur est invité à aller aux pages relatives à la dose minimale infectante.thumb|Courbes dans un repère semi-logarithmique montrant le pourcentage d'effet de deux « stresseurs » (Facteurs de stress). La relation dose-effet ou relation exposition-réponse ou plus simplement écrite dose-réponse exprime le changement d'effet, sur un organisme, provoqué par une quantité différente de « stresseurs », ou de « stimuli » après un certain temps d'exposition.
Voie buccaleLa voie buccale est la voie d'administration de médicaments par laquelle le principe actif est administré dans la bouche. L’action des médicaments pris par voie buccale peut être locale ou générale (systémique). Dans ce second cas, la voie d'administration est entérale : le principe actif diffuse à travers la muqueuse buccale (tissus qui tapissent la bouche) et entre directement dans la circulation sanguine.
Liberation (pharmacology)Liberation is the first step in the process by which medication enters the body and liberates the active ingredient that has been administered. The pharmaceutical drug must separate from the vehicle or the excipient that it was mixed with during manufacture. Some authors split the process of liberation into three steps: disintegration, disaggregation and dissolution. A limiting factor in the adsorption of pharmaceutical drugs is the degree to which they are ionized, as cell membranes are relatively impermeable to ionized molecules.
Médicament orphelinOn appelle médicament orphelin tout médicament développé pour le traitement de « maladies orphelines » (c'est-à-dire des maladies rares). Le terme est apparu aux États-Unis dans le de 1983. Selon cet acte, une maladie orpheline est (A) soit une maladie qui touche moins de personnes sur leur territoire, (B) soit une maladie qui touche plus de personnes sur leur territoire, et pour laquelle il est improbable que le coût de la mise au point et de la fabrication aux États-Unis d'un médicament contre cet état ou de cette maladie soit récupéré par les ventes aux États-Unis de ce médicament.
Ligand binding assayA ligand binding assay (LBA) is an assay, or an analytic procedure, which relies on the binding of ligand molecules to receptors, antibodies or other macromolecules. A detection method is used to determine the presence and extent of the ligand-receptor complexes formed, and this is usually determined electrochemically or through a fluorescence detection method. This type of analytic test can be used to test for the presence of target molecules in a sample that are known to bind to the receptor.
Biological activityIn pharmacology, biological activity or pharmacological activity describes the beneficial or adverse effects of a drug on living matter. When a drug is a complex chemical mixture, this activity is exerted by the substance's active ingredient or pharmacophore but can be modified by the other constituents. Among the various properties of chemical compounds, pharmacological/biological activity plays a crucial role since it suggests uses of the compounds in the medical applications.
Structure–activity relationshipThe structure–activity relationship (SAR) is the relationship between the chemical structure of a molecule and its biological activity. This idea was first presented by Crum-Brown and Fraser in 1865. The analysis of SAR enables the determination of the chemical group responsible for evoking a target biological effect in the organism. This allows modification of the effect or the potency of a bioactive compound (typically a drug) by changing its chemical structure.
