Concept
Métabolisme des médicaments
Concepts associés (16)
Détoxication
vignette|Cytochrome P450 1OG2. Les enzymes de la famille des cytochromes P450 sont responsables de 75 % des réactions métaboliques de détoxication. La détoxication est le processus par lequel un organisme inactive les substances toxiques d'origine interne ou externe, qui consiste, d'une part, en la réduction de l'activité pharmacologique ou toxicologique de la substance, en général par un processus enzymatique et, d'autre part, par la solubilisation de la substance, ce qui en facilite l'élimination rénale.
Pharmacocinétique
La , parfois désignée sous le nom de « l'ADME » (voir plus loin) et qui suit la phase biopharmaceutique, a pour but d'étudier le devenir d'une substance active contenue dans un médicament après son administration dans l'organisme. Elle comprend, après la phase biopharmaceutique précédant le premier passage trans-membranaire, quatre grandes étapes : Absorption (A) ; Distribution (D) ; Métabolisme (M) ; Excrétion du principe actif et de ses métabolites (E).
Cytochrome P450
Les cytochromes P450 (CYP450) sont des hémoprotéines — protéines ayant une molécule d'hème comme cofacteur — qui interviennent dans les réactions d'oxydoréduction d'un grand nombre de grosses ou de petites molécules, qu'il s'agisse de substrats naturels du métabolisme endogène ou de xénobiotiques (polluants, toxines, drogues, médicaments, etc.). Ce sont généralement les oxydases finales d'une chaîne de transport d'électrons.
Foie
vignette|Le foie est en rouge sur cette représentation du système digestif humain. Le foie est le plus gros organe abdominal et fait partie de l'appareil digestif sécrétant la bile et remplissant plus de vitales, notamment les trois suivantes : une fonction d'épuration, une fonction de synthèse et une fonction de stockage. Il s'agit d'une glande amphicrine permettant la synthèse de la bile (rôle exocrine) ainsi que celle de plusieurs glucides et lipides (rôle endocrine). Il joue aussi un rôle important dans l'hémostase.
Xénobiotique
Un (du grec ancien ξενος « étranger » et βιος « vie ») est une substance présente dans un organisme vivant mais qui lui est étrangère : il n'est ni produit par l'organisme lui-même, ni par son alimentation naturelle. En général, un xénobiotique est une molécule chimique polluante et parfois toxique à l'intérieur d'un organisme, y compris en faibles voire très faibles concentrations. Deux cas typiques de xénobiotiques sont les pesticides, et les médicaments, en particulier les antibiotiques.
Prodrogue
Une prodrogue (également appelé promédicament) est une substance pharmacologique (un médicament) qui est administrée sous une forme inactive (ou beaucoup moins active que son métabolite). Une fois administrée, la prodrogue est métabolisée in vivo en un métabolite actif. La justification de l'utilisation d'une prodrogue est généralement pour une optimisation de l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'élimination (ADME).
Toxication
Toxication, toxification or toxicity exaltation is the conversion of a chemical compound into a more toxic form in living organisms or in substrates such as soil or water. The conversion can be caused by enzymatic metabolism in the organisms, as well as by abiotic chemical reactions. While the parent drug are usually less active, both the parent drug and its metabolite can be chemically active and cause toxicity, leading to mutagenesis, teratogenesis, and carcinogenesis.
Interaction médicamenteuse
vignette|cocktail de benzodiazepines L'interaction médicamenteuse est une situation qui résulte de l'administration concomitante ou successive de deux ou plusieurs médicaments (ou parfois d'autres substances comme certains aliments) chez un même patient et dans laquelle l'une des substances absorbées affecte l'activité thérapeutique d'un ou plusieurs des autres médicaments administrés. Dans certains cas, on peut avoir une augmentation de l'activité du médicament pour une même dose, dans d'autre une réduction, voire une abolition de l'efficacité du traitement.
Glutathion
Le glutathion est un pseudo-tripeptide formé par la condensation d'acide glutamique, de cystéine et de glycine : . Le glutathion, qui existe sous forme oxydée et réduite, intervient dans le maintien du potentiel redox du cytoplasme de la cellule. Il intervient aussi dans un certain nombre de réactions de détoxication et d'élimination d'espèces réactives de l'oxygène. À noter que le groupement amine de la cystéine se condense avec la fonction acide carboxylique en γ de l'acide glutamique.
Alcool déshydrogénase
L'alcool déshydrogénase (ADH) est une oxydoréductase qui catalyse les réactions intervenant notamment dans le : alcool primaire + NAD+ aldéhyde + NADH + H+ ; alcool secondaire + NAD+ cétone + NADH + H+. Il s'agit d'une famille d'enzymes qui permettent l'interconversion de certains alcools, et notamment l'éthanol, en aldéhydes et cétones, couplée la réduction du NAD+ en NADH. Chez l'humain et de nombreux animaux, l'alcool déshydrogénase est hépatique et participe à la détoxication de l'organisme par l'élimination des alcools toxiques.