LevorphanolLevorphanol (brand name Levo-Dromoran) is an opioid medication used to treat moderate to severe pain. It is the levorotatory enantiomer of the compound racemorphan. Its dextrorotatory counterpart is dextrorphan. It was first described in Germany in 1946. The drug has been in medical use in the United States since 1953. Levorphanol acts predominantly as an agonist of the μ-opioid receptor (MOR), but is also an agonist of the δ-opioid receptor (DOR), κ-opioid receptor (KOR), and the nociceptin receptor (NOP), as well as an NMDA receptor antagonist and a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI).
PapavérineLa papavérine est un alcaloïde isoquinoléique extrait du latex du pavot (Papaver somniferum). Elle est utilisée en pharmacognosie comme spasmolytique musculotrope. Son action résulterait principalement d'une activité inhibitrice de la phosphodiestérase. La papavérine a été découverte en 1848 par (1825-1873). Merck était alors étudiant, et avait pour professeurs les chimistes allemands Justus von Liebig et August Hofmann. Il était le fils d' (1794-1855), fondateur de la société industrielle Merck KGaA, l'entreprise pharmaceutique et de chimie principale d'Allemagne.
ProdrogueUne prodrogue (également appelé promédicament) est une substance pharmacologique (un médicament) qui est administrée sous une forme inactive (ou beaucoup moins active que son métabolite). Une fois administrée, la prodrogue est métabolisée in vivo en un métabolite actif. La justification de l'utilisation d'une prodrogue est généralement pour une optimisation de l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'élimination (ADME).
Agoniste inverseEn pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (p. ex. certains récepteurs histamine / récepteurs GABA) qui ont une activité intrinsèque sans l'action d'un ligand sur eux, aussi qualifiée d'activité constitutive.
ÉtorphineL'étorphine est un opioïde semi-synthétique possédant des propriétés analgésiques à peu près plus puissantes que celles de la morphine. Elle a été fabriquée pour la première fois en 1960 à partir de l' et reproduite en 1963 par un groupe de recherche de la compagnie Macfarlan-Smith and Co., à Édimbourg, dirigé par le professeur Kenneth Bentley. Elle peut également être produite à partir de la thébaïne. Son effet analgésique est d'une puissance supérieure à celle de la morphine du fait d’une affinité avec les récepteurs morphiniques et d’une liposolubilité 300 fois plus élevée que la morphine.
Opioid antagonistAn opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins.
NoscapineLa noscapine est la dénomination commune internationale de la L-narcotine. C'est un alcaloïde dont les propriétés sont proches de celles de la codéïne et de la morphine. Son nom narcotine provient du mot grec signifiant assoupissements : narkê. Elle a été découverte en 1803 par Jean-François Derosne. Elle se présente sous la forme d'un solide cristallisé, blanc, de saveur amère. Utilisée comme un antitussif non narcotique elle peut néanmoins provoquer des vertiges, somnolences, troubles gastro-intestinaux, une certaine excitation-confusion ainsi qu'une dépression respiratoire en cas de surdosage.
ThebaconThebacon (INN; pronounced ˈθiːbəkɒn), or dihydrocodeinone enol acetate, is a semisynthetic opioid that is similar to hydrocodone and is most commonly synthesised from thebaine. Thebacon was invented in Germany in 1924, four years after the first synthesis of hydrocodone. Thebacon is a derivative of acetyldihydrocodeine, where only the 6–7 double bond is saturated. Thebacon is marketed as its hydrochloride salt under the trade name Acedicon, and as its bitartrate under Diacodin and other trade names.
