L, 6-(1-méthyl-4-nitro-5-imidazolyl)-mercaptopurine, est un médicament possédant une action anticancéreuse et immunosuppressive. L'azathioprine a d'abord été utilisée dans le traitement des leucémies puis dans la transplantation d'organe et dans le traitement des maladies auto-immunes telle l'arthrite rhumatoïde et les colites inflammatoires (maladie de Crohn et rectocolite hémorragique).
L'azathioprine est un pro-médicament dont le métabolite actif est la 6-mercaptopurine.
La 6-mercaptopurine a été synthétisée en 1951 par George Hitchings et Gertrude Elion. Un des buts fut ultérieurement de développer une prodrogue de la 6-mercaptopurine possédant une toxicité plus faible, ce qui aboutit à la synthèse de l'azathioprine en 1957.
L'azathioprine est transformée dans le tube digestif et libère de la 6-MP qui agit comme un antimétabolite. Le but étant d'empêcher la prolifération des cellules responsables de l'amplification de la réponse immunitaire, elle inhibe la biosynthèse des nucléotides.
Le mycophénolate mofétil (Cellcept) est de plus en plus utilisé au lieu de l'azathioprine en cas de transplantation d'organe, mais l'azathioprine y joue encore un rôle majeur. Il fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013).
Ce médicament est également très utilisé pour le traitement des maladies auto-immunes telles que la maladie de Crohn, polyarthrite rhumatoïde, lupus érythémateux
Un bilan sanguin complet doit être effectué avant mise en place de ce traitement. Il consiste à vérifier l'état de santé général du patient et, de manière plus spécifique, rechercher des contre-indications à l'instauration d'un tel traitement. Ci-dessous, une liste non exhaustive d'un bilan pré-azathioprine :
Numération Formule Sanguine
Tests hépatiques (Alanine aminotransférase, Aspartate aminotransférase, Gama-gt, bilirubine)
Tests rénaux (créatinine, urée)
Tests pancréatiques (lipase)
Sérologies VIH, HBV, HCV, EBV, etc.
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Introduit des médicaments à petites molécules pour le traitement du cancer, couvrant la découverte de médicaments, les mécanismes d'action et le développement historique d'agents anticancéreux.
L' acide mycophénolique (abréviation : MPA) est un agent immunosuppresseur de la classe des antimétabolites, utilisé dans la prévention des rejets aigus de greffe en association à la ciclosporine et aux corticoïdes. C'est une inhibiteur de l'inosine mono-phosphate déshydrogénase (IMPD), enzyme impliquée dans la synthèse de novo des nucléotides guanidiques (purines). Le mycophénolate mofétil (MMF) est l'ester 2-morpholinoéthylique du MPA, une prodrogue transformé en métabolite actif par hydrolyse in vivo.
Le (LED) est une maladie systémique auto-immune chronique, de la famille des connectivites, c'est-à-dire touchant les organes du tissu conjonctif, qui se manifeste différemment selon les individus. L'adjectif associé est « lupique ». Contrairement à ce que l'on pourrait penser le nom de cette maladie ne vient pas de l'aspect classique des lésions dermatologiques de la région faciale en masque de loup (en lupus) vénitien (lésion érythémateuse s'étendant de la racine du nez vers les pommettes en forme d'aile de papillon) car cette maladie porte le nom de lupus depuis le Moyen Âge, alors que le masque porte ce nom seulement depuis le .
On appelle immunosuppresseurs des médicaments utilisés dans le traitement immunosuppresseur pour inhiber ou prévenir l'activité du système immunitaire. On les utilise : pour prévenir le rejet de greffe d'organes et de transplantés (par exemple moelle osseuse, cœur, rein, foie, poumon) ; pour traiter les maladies auto-immunes ou les maladies susceptibles d'être d'origine auto-immune (par exemple lupus érythémateux disséminé, maladie de Crohn, myasthénie, polyarthrite rhumatoïde, rectocolite hémorragique, sclérose en plaques, spondylarthrite ankylosante).
Ribonucleotide reductase (RNR) is an essential enzyme in DNA biogenesis and a target of several chemotherapeutics. Here, we investigate how antileukemic drugs (e.g., clofarabine [CIF]) that target one of the two subunits of RNR, RNR-alpha, affect noncanoni ...
CELL PRESS2020
Well-ordered molecular films play an important role in nanotechnology, from device fabrication to surface patterning. Self-assembled monolayers (SAMs) of 6-mercaptopurine (6MP) on the Au(100)-(1 x 1) and Au(111)-(1 x 1) have been used to understand the int ...
Royal Soc Chemistry2016
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The mechanisms maintaining adult lymphatic vascular specialization throughout life and their role in coordinating inter-organ communication to sustain homeostasis remain elusive. We report that inactivation of the mechanosensitive transcription factor Foxc ...