Le chlordiazépoxide est une molécule appartenant à la famille des benzodiazépines, une classe de médicaments utilisés pour traiter l'anxiété. C'est la première benzodiazépine découverte, en 1957. À partir de ce moment, une nouvelle classe d'anxiolytiques et d'hypnotiques était née. Aujourd'hui, les benzodiazépines restent les médicaments les plus utilisés pour traiter l'anxiété, que ce soit en France ou dans le monde.
Le chlordiazépoxide est le résultat d'une découverte fortuite, en 1957. Son inventeur, Leo Sternbach, chimiste travaillant pour le laboratoire Hoffmann-La Roche, faisait des recherches sur de nouveaux types de colorants alimentaires et, en administrant le produit d'une de ses synthèses à des rats de laboratoire, il s'aperçut que son composé possédait des propriétés intéressantes. En effet, le milieu médical était dans les années 1950, à la recherche de nouveaux composés pour remplacer les barbituriques, qui avaient des effets secondaires beaucoup trop importants et graves, voire mortels en cas de surdosage.
Leo Sternbach proposa pour analyse son composé qui semblait avoir des effets similaires aux barbituriques en moins puissants. Ainsi, en 1960, le chlordiazépoxide fut présenté sous le nom de marque de Librium. Une fois le modèle moléculaire connu, il s'écoulera trois ans avant que soit découverte la benzodiazépine qui est la plus populaire encore aujourd'hui sur le plan culturel : le diazépam, connu sous le nom de Valium. À partir de là, le chlordiazépoxide apparaît vite comme un brouillon et après la découverte du diazépam naquit toute une série de nouvelles benzodiazépines.
Le chlordiazépoxide favorise les effets de l'acide γ-aminobutyrique (GABA), qui est le frein du cerveau en quelque sorte. Il va pour cela se fixer sur la partie du récepteur GABA A réservée aux benzodiazépines (site BZD) et cela a pour effet d'amplifier les effets du GABA, qui se fixe sur une autre partie du récepteur GABA A (site GABA).
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Le syndrome de sevrage aux benzodiazépines est l'ensemble des signes cliniques et symptômes se manifestant lorsqu'une personne qui consomme des benzodiazépines, à des fins thérapeutiques ou bien récréatives, et qui a développé une dépendance physique, diminue le dosage ou bien met fin à la prise. La dépendance physique et les symptômes de sevrage peuvent survenir même au cours d'un traitement prescrit médicalement, certains peuvent perdurer des années durant.
Les barbituriques appartiennent à une famille médicamenteuse agissant comme dépresseurs du système nerveux central, et dont le spectre d'activité s'étend de l'effet sédatif à l'anesthésie. Certains sont aussi utilisés pour leurs vertus anticonvulsivantes. Tous sont dérivés de l'acide barbiturique et de ses homologues (acide thiobarbiturique, acide iminobarbiturique). Ils sont de nos jours beaucoup moins prescrits en raison de leurs effets indésirables, du risque d'abus, et de l'arrivée sur le marché de molécules à l'action comparable mais aux effets secondaires réduits et à la toxicité limitée (entre autres les benzodiazépines).
Le flurazépam est une benzodiazépine utilisée pour ses propriétés hypnotiques. Cependant comme toutes les benzodiazépines, il a également des propriétés anxiolytiques, anticonvulsivantes, myorelaxantes et amnésiantes. Son métabolite actif a une demi-vie longue (40-250 heures) ce qui fait que cette benzodiazépine est appropriée pour les personnes qui ont du mal à maintenir leur sommeil durant la nuit et non pour celles qui ont des difficultés d'endormissement, où dans ce cas il sera préféré des benzodiazépines ou des non-benzodiazépines à demi-vie courte.
A divergent and regiocontrolled Pd-catalyzed domino sequence involving an intramol. N-arylation and an intermol. Heck reaction has been developed, providing rapid access to functionalized benzodiazepine-2,5-diones, e.g. I. The starting materials were synth ...