Les sulfonylurées sont une classe de composés comportant un groupe sulfonyle lié à un groupe urée (carbamide).
Ils sont aussi appelés sulfamides hypoglycémiants, et sont une classe d'antidiabétiques utilisés dans le suivi du diabète sucré de type 2. Ils agissent par accroissement de la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas.
Les sulfonylurées peuvent également avoir une action herbicide, en inhibant l'acétolactate synthase (ALS) responsable de la croissance végétale. Par ingénierie génétique, du soja, du colza, du maïs ou des œillets tolérants aux sulfonylurées ont été créés, certains relevant clairement des OGM .
Première génération :
tolbutamide ;
Seconde génération :
glipizide (utilisée dans le diabète de type ) ;
gliclazide (utilisée dans le diabète de type ) ;
glibenclamide (ou glyburide) (utilisée dans le diabète de type ) ;
glimépiride (utilisée dans le diabète de type ) ;
En ce qui concerne la structure chimique, voir chacun des membres de cette classe pharmaceutique.
Toutes les sulfonylurées ont un noyau urée central portant deux chaînes : une aromatique de type phényl et l'autre aliphatique linéaire ou cyclique.
Les sulfonylurées vont agir au niveau de la cellule bêta-pancréatique en inhibant les canaux potassiques ATP-sensibles. La fermeture de ces canaux induit un arrêt du flux sortant d'ions K+ de la cellule, et donc une dépolarisation au niveau de sa membrane. Cette dépolarisation active par la suite des canaux calciques voltage-dépendants, induisant un flux entrant d'ions Ca2+ qui va provoquer l'exocytose des vésicules contenant l'insuline.
Les sulfonylurées stimulent donc la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas.
Elles sont utilisés en deuxième intention dans le traitement du diabète de type 2. Il n'y a, toutefois, aucune preuve de son efficacité quant à la réduction du risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire. Il existe même une suspicion d'augmentation de ce risque.
Elles sont également utilisées en agriculture dans les produits phytosanitaires pour désherber les cultures des monocotylédones et des dicotylédones.
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This course introduces the student to the fudamentals of pharmacology, pharmacokinetics and drug-receptor interactions. It discusses also pharmacogenetics and chronopharmacology, to exemplify the chal
Le diabète sucré (ou diabète par abus de langage) est une maladie liée à une défaillance des mécanismes biologiques de régulation de la glycémie (concentration de glucose dans le sang) menant à une hyperglycémie chronique. Cette maladie se manifeste par des symptômes propres au diabète (syndrome polyuropolydipsique) et par des lésions d'organes tels la rétine, les reins ou les artères coronaires, dues à la toxicité de l'acétone produite lors d'une dégradation rapide des graisses arrivant en cas de défaillance de l'insuline menant à une hyperglycémie majeure.
L'antibiotique sulfamidé est, comme la plupart des sulfamidés, un agent antimicrobien de structure moléculaire proche de l'acide para-aminobenzoïque normalement utilisé par la bactérie pour produire la vitamine B9. La cellule va les reconnaître pour ce qu'ils ne sont pas et les intégrer dans son métabolisme, et, parce que ce sont des molécules analogues, les voies métaboliques seront bloquées. Ceci provoque une inhibition de la synthèse des bases nucléiques et la cellule meurt par carence en bases nucléiques.
Les cellules bêta (β-cells pour les anglophones) sont l'un des types cellulaires du pancréas, et plus particulièrement des îlots de Langerhans. Chez l'être humain, elles représentent 50 à 70 % des cellules de ces îlots. Ce sont elles qui synthétisent et sécrètent l'insuline et l'amyline. Chez les patients atteints de diabète de type 1, la masse et la fonction de ces cellules diminue, entraînant une sécrétion insuffisante d'insuline et une hyperglycémie.
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