Antagoniste (biochimie)En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).
CYP3A4thumb|Le cytochrome P450, famille 3, sous-famille A, polypeptide 4. Au centre, on aperçoit un groupement hème. Le Cytochrome P450 3A4, ou CYP3A4, est l'une des enzymes les plus importantes entrant en jeu dans le métabolisme des xénobiotiques par l'organisme humain. Il fait partie du système d'oxydases à fonction mixte. On le trouve principalement au niveau du foie. Parmi les cytochromes P450, le CYP3A4 est celui qui est impliqué dans la métabolisation du plus grand nombre de substrats.
Voie buccaleLa voie buccale est la voie d'administration de médicaments par laquelle le principe actif est administré dans la bouche. L’action des médicaments pris par voie buccale peut être locale ou générale (systémique). Dans ce second cas, la voie d'administration est entérale : le principe actif diffuse à travers la muqueuse buccale (tissus qui tapissent la bouche) et entre directement dans la circulation sanguine.
Buprenorphine/naloxoneBuprenorphine/naloxone, sold under the brand name Suboxone among others, is a fixed-dose combination medication that includes buprenorphine and naloxone. It is used to treat opioid use disorder, and reduces the mortality of opioid use disorder by 50% (by reducing the risk of overdose on full-agonist opioids such as heroin or fentanyl). It relieves cravings to use and withdrawal symptoms. Buprenorphine/naloxone is available for use in two different forms, under the tongue or in the cheek.
Opioid overdoseAn opioid overdose is toxicity due to excessive consumption of opioids, such as morphine, codeine, heroin, fentanyl, tramadol, and methadone. This preventable pathology can be fatal if it leads to respiratory depression, a lethal condition that can cause hypoxia from slow and shallow breathing. Other symptoms include small pupils (with the exception of pethidine, where there may be dilated pupils), and unconsciousness, however its onset can depend on the method of ingestion, the dosage and individual risk factors.
Cytochrome CYP2D6Le cytochrome CYP2D6 est un groupe d'enzymes de la famille des cytochromes P450 , impliquée dans le métabolisme de nombreux médicaments d'importance cruciale en thérapeutique , comme la codéine, qui est métabolisée en morphine , le dextrométhorphane ou encore des anti-dépresseurs , des neuroleptiques, des bêta-bloquants. Le polymorphisme génétique qui concerne les gènes codant cette famille d'enzyme est un sujet important en médecine et en thérapeutique humaine.
Anesthésique localUn anesthésique local est un médicament qui inhibe de manière réversible la propagation des signaux le long des nerfs. Lorsqu'elle intéresse un nerf sensitif, cette inhibition se traduit cliniquement par une perte de sensibilité plus ou moins complète que l'on appelle analgésie ou « bloc sensitif » : c'est le but recherché lors de l'usage d'un tel médicament. Lorsqu'elle concerne un nerf moteur ou la composante motrice d'un nerf mixte, il en résulte une perte de motricité nommée paralysie ou encore « bloc moteur » généralement considérée comme un effet secondaire.
Chronic painChronic pain is classified as pain that lasts longer than three months. In medicine, the distinction between acute and chronic pain is sometimes determined by the amount of time since onset. Two commonly used markers are pain that continues at three months and six months since onset, but some theorists and researchers have placed the transition from acute to chronic pain at twelve months. Others apply the term acute to pain that lasts less than 30 days, chronic to pain of more than six months duration, and subacute to pain that lasts from one to six months.
Opioid antagonistAn opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins.
