Découverte de médicaments à base de fractionnement : concepts et technologies

Cette séance de cours porte sur les concepts et les technologies liés à la découverte de médicaments à base de fragments (FBDD). Il traite de l'évolution de la DFDD, la « règle des trois » dans la découverte de médicaments, l'identification des personnes touchées et l'optimisation du plomb. Diverses méthodes de dépistage, comme l'absorbance, la fluorescence et la bioluminescence, sont étudiées. La séance de cours se penche également sur l'application de la FBDD à des cibles droguées et moins droguées, présentant des exemples comme Pexidartinib et Navitoclax. De plus, il s'attaque aux défis et aux stratégies liés au ciblage de sites traditionnellement non drogués. D'ici la fin, les élèves apprendront les avantages de la DFDD par rapport aux méthodes conventionnelles de dépistage à haut débit et le potentiel de la DFDD dans l'accès aux cibles de médicaments non classiques.

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Séances de cours associées (6)

Concepts associés (114)

CH-332: Medicinal chemistry

Sitting at the crossroad of organic chemistry and medicine, this course outlines how an initial hit compound transitions into a lead candidate, and ultimately a drug, in the modern drug discovery worl

Drug discovery

In the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.

Fragment-based lead discovery

Fragment-based lead discovery (FBLD) also known as fragment-based drug discovery (FBDD) is a method used for finding lead compounds as part of the drug discovery process. Fragments are small organic molecules which are small in size and low in molecular weight. It is based on identifying small chemical fragments, which may bind only weakly to the biological target, and then growing them or combining them to produce a lead with a higher affinity. FBLD can be compared with high-throughput screening (HTS).

Conception de médicament

La conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.

Bioluminescence

vignette|Rendu artistique d'un krill bioluminescent (aquarelle d'Uwe Kils). vignette|Bioluminescence du champignon Panellus stipticus. vignette|Vue rapprochée d'un coléoptère bioluminescent Elateroidea. vignette|Panellus stipticus. La bioluminescence est la production et l'émission de lumière par un organisme vivant via une réaction chimique au cours de laquelle l'énergie chimique est convertie en énergie lumineuse. Le mot a pour origine le terme grec bios signifiant vie et le terme latin lumen, lumière.

Hit to lead

Hit to lead (H2L) also known as lead generation is a stage in early drug discovery where small molecule hits from a high throughput screen (HTS) are evaluated and undergo limited optimization to identify promising lead compounds. These lead compounds undergo more extensive optimization in a subsequent step of drug discovery called lead optimization (LO).

Découverte de médicaments à base de fractionnement : concepts et technologies

Couvre les concepts et les technologies de la découverte de médicaments à base de fragments, des méthodes d'identification des personnes touchées et de son application dans la découverte de médicaments à base de cibles.

Découverte des médicaments : approches informatiques

Explore le projet EXSCALATE4COV, axé sur la découverte informatique de médicaments pour les traitements COVID-19 et la collaboration entre le milieu universitaire et l'industrie.

Interroger SAR en chimie médicale CH-332: Medicinal chemistry

S'insère dans les fondamentaux de la chimie médicinale, mettant l'accent sur l'interrogation des relations structure-activité (SAR) dans la conception des drogues.

Interroger SAR: Chimie médicinale

Couvre les bases de la chimie médicinale, le dépistage à haut débit, les jalons de la découverte du plomb et la sélectivité des composés dans l'optimisation des médicaments.

Modèles d'animaux précliniques : sélection et justification

Explore la sélection et la justification des modèles animaux précliniques dans la découverte de médicaments, en mettant l'accent sur les mécanismes de compréhension de l'action et la spécificité du domaine.