Découverte de médicaments à base de fractionnement : concepts et technologies

Description

Cette séance de cours présente les concepts et les technologies qui sous-tendent la découverte de médicaments à base de fragments (FBDD). Il couvre la règle de trois pour la découverte de médicaments à base de fragments, les méthodes d'identification de coups et l'application de la DFDD dans la découverte de médicaments à base de cibles. La séance de cours traite également de l'importance des méthodes de dépistage sensibles dans la DFDD, des voies de contact communes et des exemples de cas comme Pexidartinib et Navitoclax. De plus, il examine comment la DFDD est utile pour les cibles droguées et les cibles moins droguées, fournissant des renseignements sur le développement de petites molécules pour les interactions protéines-protéines difficiles.

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https://mediaspace.epfl.ch/media/0_sq8wvzfo

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Séances de cours associées (4)

Concepts associés (116)

Drug discovery

In the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.

Conception de médicament

La conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.

Fragment-based lead discovery

Fragment-based lead discovery (FBLD) also known as fragment-based drug discovery (FBDD) is a method used for finding lead compounds as part of the drug discovery process. Fragments are small organic molecules which are small in size and low in molecular weight. It is based on identifying small chemical fragments, which may bind only weakly to the biological target, and then growing them or combining them to produce a lead with a higher affinity. FBLD can be compared with high-throughput screening (HTS).

Chimiothèque

Une chimiothèque est une banque de données de molécules. Les chimiothèques peuvent contenir de plusieurs dizaines à plusieurs millions de composés chimiques. Selon leur contenu (chémotype, châssis moléculaire, diversité, , etc.), leur mode de stockage et leur provenance, il est possible de classer les chimiothèques en différentes catégories. On distingue, par exemple: les chimiothèques virtuelles, où les composés chimiques sont entreposés sous forme de données électroniques ; les chimiothèques focalisées sur un type de substance, lorsque le contenu ne se préoccupe que d’un espace chimique restreint.

Hit to lead

Hit to lead (H2L) also known as lead generation is a stage in early drug discovery where small molecule hits from a high throughput screen (HTS) are evaluated and undergo limited optimization to identify promising lead compounds. These lead compounds undergo more extensive optimization in a subsequent step of drug discovery called lead optimization (LO).