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Cette séance de cours présente les principes fondamentaux de la chimie médicinale, en mettant l'accent sur l'interrogation des relations structure-activité (SAR) dans la conception des drogues. Parmi les sujets abordés, mentionnons la nature multidisciplinaire de la chimie médicinale, la boîte à outils synthétique limitée à la disposition des chimistes de la médecine, l'importance du dépistage à haut débit dans la découverte du plomb et les jalons clés pour réduire l'attrition tardive des candidats aux médicaments. La séance de cours porte également sur les concepts de liants réversibles ou irréversibles, de sélectivité composée dans les évaluations de recherche et de sauvetage, et sur les facteurs à prendre en considération pour la mise en place d'un système HTS à petites molécules. Des exemples pratiques et des études de cas sont utilisés pour illustrer ces concepts.