Mécanismes d'inhibition des enzymes

Cette séance de cours couvre les concepts d'inhibition des enzymes, en mettant l'accent sur les mécanismes réversibles et irréversibles. Il traite des modes d'action des drogues, y compris les inactivateurs du suicide, et de la conception des analogues de l'état de transition. L'instructeur présente des exemples d'inhibiteurs à base de mécanisme et explique comment ils inactivent covalentement les enzymes. La séance de cours s'inscrit également dans la stratégie ciblée de dégradation des protéines à l'aide de PROTACs, en tirant parti du système de protéasome de l'ubiquitine. Il explore le caractère bifonctionnel des PROTAC, leur mécanisme d'action et leur application en tant que stratégie anticancéreuse. En outre, la séance de cours introduit la méthode de trou de bosse pour l'ingénierie des protéines-ligands, mettant en évidence le développement d'allèles kinase analogiques sensibles pour la génétique chimique.