Récepteur (biochimie)En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.
Récepteur couplé aux protéines GLes récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) sont une famille de récepteurs transmembranaires chez les mammifères. Parmi les nombreux récepteurs qui jouent un rôle dans la communication cellulaire, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome. Plus de la moitié des agents pharmacologiques agissent sur les RCPG : ils sont donc une classe de protéines d'importance thérapeutique majeure.
Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonineLes inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS ; SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor) en anglais) sont une classe médicamenteuse de psychotropes, de type antidépresseurs. Ils opèrent dans le cerveau, notamment en augmentant le taux d'un neurotransmetteur appelé sérotonine (5-hydroxytryptamine ou 5-HT). Ils agissent en inhibant la recapture de la sérotonine au niveau de la synapse.
Récepteur sérotoninergiqueLa famille des récepteurs sérotoninergiques, aussi appelés récepteurs 5-hydroxytryptamine (abrégés en 5-HT), sont des récepteurs du système nerveux central et périphérique activés par la sérotonine. Les 5-HT ont un rôle dans une variété de comportements, dont l'anxiété, l'appétit, la cognition, l'apprentissage, la mémoire, l'humeur, la thermorégulation, etc. Ils sont ciblés par diverses substances médicamenteuses, dont de nombreux antidépresseurs, antiémétique, neuroleptiques, agents antimigraineux, anorexigène (« coupe-faim »), ou encore par des substances psychoactives (dont le LSD et la MDMA), etc.
Inhibiteur de la recapture de la dopamine, de la sérotonine et de la noradrénalinevignette|Un inhibiteur triple. Les inhibiteurs de la recapture de la dopamine, de la sérotonine et de la noradrénaline, aussi appelés inhibiteurs triples, sont une classe d'antidépresseurs qui vont ralentir la recapture de la dopamine par son transporteur : le DAT, la recapture de la sérotonine par le SERT, et la recapture de la noradrénaline par son transporteur : le NET, ce qui va augmenter leur taux dans la fente synaptique. Cette classe de médicaments n'existe pas encore en France mais existe aux États-Unis.
Récepteur à activité tyrosine kinaseUn récepteur à activité tyrosine kinase (RTK) est une protéine de la famille des récepteurs-enzymes. Ce sont tous des récepteurs trans-membranaires monomériques, à l'exception de l'insuline, qui est un hétérodimère associé par un pont disulfure, donc tétramérique. On retrouve du côté extracellulaire le domaine d'affinité pour le ligand. Lorsque le ligand se fixe sur son récepteur, celui-ci s'autodimérise (grâce au ligand et par des interactions secondaires, il y a une association de deux mêmes protéines bitopiques de type I pour former le récepteur qui se trouve être un homodimère).
MirtazapineLa mirtazapine (Norset, Remeron) est un antidépresseur noradrénergique et sérotoninergique spécifique (NaSSA). Du fait de sa structure tétracyclique, la mirtazapine peut aussi être classée comme antidépresseur tétracyclique et est chimiquement apparentée à la miansérine. La mirtazapine est présentée aux États-Unis en 1996 par Organon BioSciences ; et est utilisée principalement pour le traitement de la dépression sévère. En médecine vétérinaire, elle est utilisée comme orexigène (stimulant de l'appétit), notamment chez le chat.
TrazodoneLa (Desyrel, Trittico, Thombran, Trialodine) est un composé psychoactif sédatif, anxiolytique et antidépresseur. L'effet antidépresseur se manifeste à partir de deux ou trois semaines de traitement alors que l'effet sédatif est sensible après seulement quelques jours. La trazodone a moins d'effets secondaires anticholinergiques (bouche sèche, constipation, tachycardie) et adrénolytiques (hypotension, problèmes sexuels masculins) que la plupart des antidépresseurs tricycliques.
Récepteur NMDAthumb|Représentation schématique d'un récepteur NMDA activé. Le glutamate et la glycine occupent leurs sites de liaison. S'il était occupé, le site allostérique causerait l'inactivation du récepteur. Les récepteurs NMDA requièrent la liaison de deux molécules de glutamate ou d'aspartate et deux de glycine. thumb|Structure de la molécule de NMDA. Les récepteurs NMDA (récepteur au N-méthyl-D-aspartate) sont des récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine qui sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique.
Functional selectivityFunctional selectivity (or “agonist trafficking”, “biased agonism”, “biased signaling”, "ligand bias" and “differential engagement”) is the ligand-dependent selectivity for certain signal transduction pathways relative to a reference ligand (often the endogenous hormone or peptide) at the same receptor. Functional selectivity can be present when a receptor has several possible signal transduction pathways. To which degree each pathway is activated thus depends on which ligand binds to the receptor.
