Glycoprotéine PLa glycoprotéine P, aussi appelée P-GP ou "Permeability-GlycoProtein" en anglais, est une glycoprotéine provoquant un phénomène de multirésistance aux médicaments (multi-drug resistance en anglais). Découverte dans les années 1980, l’existence de cette protéine a été révélée lors d’expérimentation sur les causes de la résistance aux agents chimiothérapeutiques de certaines tumeurs. vignette|400px|Schéma de la glycoprotéine P La glycoprotéine P est un transporteur transmembranaire de la membrane plasmique.
Classical pharmacologyIn the field of drug discovery, classical pharmacology, also known as forward pharmacology, or phenotypic drug discovery (PDD), relies on phenotypic screening (screening in intact cells or whole organisms) of chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts to identify substances that have a desirable therapeutic effect. Using the techniques of medicinal chemistry, the potency, selectivity, and other properties of these screening hits are optimized to produce candidate drugs.
Poisson-zèbreLe Poisson-zèbre ou Petit danio (Danio rerio) est une espèce de poissons de la famille des Cyprinidés (Cyprinidae) qui se rencontre en Inde et dans la péninsule malaise. Il est couramment utilisé en aquariophilie et en laboratoire où il sert d'organisme modèle. Certaines races et variétés sont considérées comme domestiques. Nom scientifique valide : Danio rerio (Hamilton, 1822).
PharmacologieLa pharmacologie est une discipline scientifique du vivant, subdivision de la biologie, qui étudie les mécanismes d'interaction entre une substance active et l'organisme dans lequel elle évolue, de façon à pouvoir ensuite utiliser ces résultats à des fins thérapeutiques, comme l'élaboration d'un médicament (principalement) ou son amélioration. Pour ce faire, la pharmacologie intègre des concepts et données issus de la physiologie, physio-pathologie, biochimie, génétique et biologie moléculaire.
Biodisponibilité (médecine)En pharmacologie, la biodisponibilité est la proportion d'une substance qui atteint la grande circulation sanguine d'un organisme sous forme inchangée, en général un médicament. C'est un type d'. Par définition, lorsqu'un médicament est administré par voie intraveineuse, sa biodisponibilité est de 100 %. Cependant, lorsqu'un médicament est administré par d'autres voies, sa biodisponibilité est souvent inférieure en raison de l'absorption dans les intestins par l'endothélium et de l'effet de premier passage.
Potency (pharmacology)In pharmacology, potency is a measure of a drug's biological activity expressed in terms of the dose required to produce a pharmacological effect of given intensity. A highly potent drug (e.g., fentanyl, clonazepam, risperidone, benperidol, bumetanide) evokes a given response at low concentrations, while a drug of lower potency (e.g. morphine, alprazolam, ziprasidone, haloperidol, furosemide) evokes the same response only at higher concentrations. Higher potency does not necessarily mean greater effectiveness or more side effects.
FluorochromeUn fluorochrome ou fluorophore est une substance chimique capable d'émettre de la lumière de fluorescence après excitation. Ce sont des substances composées de plusieurs noyaux aromatiques conjugués ou encore des molécules planes et cycliques qui possèdent une ou plusieurs liaisons π. L'utilisation de fluorochromes en biologie moléculaire est un peu plus récente que celle d'isotopes radioactifs. Elle a l'avantage de donner des résultats très rapidement, voire immédiatement, en s'affranchissant des longs temps d'exposition requis pour la technique par radioactivité.
ChimiothèqueUne chimiothèque est une banque de données de molécules. Les chimiothèques peuvent contenir de plusieurs dizaines à plusieurs millions de composés chimiques. Selon leur contenu (chémotype, châssis moléculaire, diversité, , etc.), leur mode de stockage et leur provenance, il est possible de classer les chimiothèques en différentes catégories. On distingue, par exemple: les chimiothèques virtuelles, où les composés chimiques sont entreposés sous forme de données électroniques ; les chimiothèques focalisées sur un type de substance, lorsque le contenu ne se préoccupe que d’un espace chimique restreint.
AntimitotiqueA mitotic inhibitor is a drug that inhibits mitosis, or cell division. These drugs disrupt microtubules, which are structures that pull the chromosomes apart when a cell divides. Mitotic inhibitors are used in cancer treatment, because cancer cells are able to grow and eventually spread through the body (metastasize) through continuous mitotic division. Thus, cancer cells are more sensitive to inhibition of mitosis than normal cells.
Lipophilic efficiencyLipophilic efficiency (LiPE), sometimes referred to as ligand-lipophilicity efficiency (LLE) is a parameter used in drug design and drug discovery to evaluate the quality of research compounds, linking potency and lipophilicity in an attempt to estimate druglikeness. For a given compound LiPE is defined as the pIC50 (or pEC50) of interest minus the LogP of the compound. In practice, calculated values such as cLogP or calculated LogD are often used instead of the measured LogP or LogD.
