High-content screeningHigh-content screening (HCS), also known as high-content analysis (HCA) or cellomics, is a method that is used in biological research and drug discovery to identify substances such as small molecules, peptides, or RNAi that alter the phenotype of a cell in a desired manner. Hence high content screening is a type of phenotypic screen conducted in cells involving the analysis of whole cells or components of cells with simultaneous readout of several parameters.
Criblage à haut débitthumb|Machine de criblage à haut débit en Allemagne Le criblage à haut débit (high-throughput screening, HTS) désigne dans le domaine de la pharmacologie, de la biochimie, de la génomique et de la protéomique, les techniques visant à étudier et à identifier dans les chimiothèques et ciblothèques, des molécules aux propriétés nouvelles, biologiquement actives. L’expression haut débit évoque ici l’utilisation de la robotique, de l’informatique et de la bio-informatique pour accélérer la phase de test des molécules, protéines, catalyseurs, etc.
Relation dose-effetCet article est relatif aux conséquences de l'exposition aux substances toxiques ou pharmacologiques. Pour comprendre les conséquences de l'ingestion de bactéries pathogènes, le lecteur est invité à aller aux pages relatives à la dose minimale infectante.thumb|Courbes dans un repère semi-logarithmique montrant le pourcentage d'effet de deux « stresseurs » (Facteurs de stress). La relation dose-effet ou relation exposition-réponse ou plus simplement écrite dose-réponse exprime le changement d'effet, sur un organisme, provoqué par une quantité différente de « stresseurs », ou de « stimuli » après un certain temps d'exposition.
Drug discoveryIn the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.
Phenotypic screeningPhenotypic screening is a type of screening used in biological research and drug discovery to identify substances such as small molecules, peptides, or RNAi that alter the phenotype of a cell or an organism in a desired manner. Phenotypic screening must be followed up with identification (sometimes referred to as target deconvolution) and validation, often through the use of chemoproteomics, to identify the mechanisms through which a phenotypic hit works. Phenotypic screening historically has been the basis for the discovery of new drugs.
Schild equationIn pharmacology, Schild regression analysis, based upon the Schild equation, both named for Heinz Otto Schild, are tools for studying the effects of agonists and antagonists on the response caused by the receptor or on ligand-receptor binding. Dose-response curves can be constructed to describe response or ligand-receptor complex formation as a function of the ligand concentration. Antagonists make it harder to form these complexes by inhibiting interactions of the ligand with its receptor.
Classical pharmacologyIn the field of drug discovery, classical pharmacology, also known as forward pharmacology, or phenotypic drug discovery (PDD), relies on phenotypic screening (screening in intact cells or whole organisms) of chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts to identify substances that have a desirable therapeutic effect. Using the techniques of medicinal chemistry, the potency, selectivity, and other properties of these screening hits are optimized to produce candidate drugs.
Séquence homologueEn biologie moléculaire, les séquences homologues sont deux ou plusieurs séquences nucléotidiques partageant une origine évolutive commune, c'est-à-dire présentant une homologie au sens de l'évolution moléculaire. Deux segments d'ADN distincts sont susceptibles d'avoir une origine commune à la suite d'une spéciation (orthologie), d'une duplication (paralogie) ou d'un transfert horizontal de gènes.
Index thérapeutiqueL'index thérapeutique est, pour une substance, le rapport de deux quantités caractérisées, celles de la dose létale 50 (DL 50), soit la quantité de substance entraînant la mort chez 50 % des individus, et de la dose efficace On calcule l'index thérapeutique de cette façon : IT = DL 50 / DE 50. Plus l’index thérapeutique d’une substance est faible, moins il y a de différence entre la dose susceptible d’obtenir un effet thérapeutique et celle susceptible d’entraîner la mort, et plus cette substance est dangereuse, donc.
Organisme (physiologie)thumb|Les bactéries Escherichia coli sont des organismes unicellulaires. Un organisme (du grec organon, « instrument »), ou organisme vivant, est, en biologie et en écologie, un système vivant complexe, organisé et est le produit de variations successives au cours de l'évolution. Il est constitué d'une ou plusieurs cellules vivantes (on parle alors, respectivement, d'organisme unicellulaire ou pluricellulaire). Les organismes vivants sont classifiés en espèces partageant des caractéristiques génétiques, biologiques et morphologiques communes.