Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine IILes antagonistes des récepteurs de l'angiotensine (ARA-) ou sartans bloquent l'effet de l'angiotensine II au niveau des récepteurs AT1 de l'angiotensine. Leurs effets sont comparables, au moins au niveau cardiaque, à ceux des inhibiteurs de l'enzyme de conversion mais sont mieux tolérés que ces derniers. Ils agissent en diminuant la pression artérielle, d'où l'indication dans l'hypertension artérielle. Cette diminution est dose dépendante mais l'augmentation des doses a un effet modéré.
G beta-gamma complexThe G beta-gamma complex (Gβγ) is a tightly bound dimeric protein complex, composed of one Gβ and one Gγ subunit, and is a component of heterotrimeric G proteins. Heterotrimeric G proteins, also called guanosine nucleotide-binding proteins, consist of three subunits, called alpha, beta, and gamma subunits, or Gα, Gβ, and Gγ. When a G protein-coupled receptor (GPCR) is activated, Gα dissociates from Gβγ, allowing both subunits to perform their respective downstream signaling effects.
Protéineredresse=1.36|vignette|Représentation d'une protéine, ici deux sous-unités d'une molécule d'hémoglobine. On observe les représentées en couleur, ainsi que deux des quatre molécules d'hème, qui sont les groupes prosthétiques caractéristiques de cette protéine. redresse=1.36|vignette|Liaison peptidique –CO–NH– au sein d'un polypeptide. Le motif constitue le squelette de la protéine, tandis que les groupes liés aux sont les chaînes latérales des résidus d'acides aminés.
Génie génétiqueLe génie génétique est l'ensemble des outils permettant de modifier la constitution génétique d'un organisme en supprimant, en introduisant ou en remplaçant de l'ADN. Celui-ci peut être introduit directement dans les cellules de l'organisme hôte ou dans des cellules cultivées ex vivo puis réintroduites dans l'organisme. Un prérequis au développement du génie génétique a été la mise au point de techniques recombinantes d'acide nucléique pour former de nouvelles combinaisons de matériel génétique héritable suivies de l'incorporation de ce matériel soit indirectement à travers un système vecteur ou directement par microinjection, macroinjection ou microencapsulation.
Selective progesterone receptor modulatorA selective progesterone receptor modulator (SPRM) is an agent that acts on the progesterone receptor (PR), the biological target of progestogens like progesterone. A characteristic that distinguishes such substances from full receptor agonists (e.g., progesterone, progestins) and full antagonists (e.g., aglepristone) is that their action differs in different tissues, i.e. agonist in some tissues while antagonist in others.
Selective estrogen receptor modulatorSelective estrogen receptor modulators (SERMs), also known as estrogen receptor agonist/antagonists (ERAAs), are a class of drugs that act on the estrogen receptor (ER). A characteristic that distinguishes these substances from pure ER agonists and antagonists (that is, full agonists and silent antagonists) is that their action is different in various tissues, thereby granting the possibility to selectively inhibit or stimulate estrogen-like action in various tissues.
Fragment antigen-bindingThe fragment antigen-binding region (Fab region) is a region on an antibody that binds to antigens. It is composed of one constant and one variable domain of each of the heavy and the light chain. The variable domain contains the paratope (the antigen-binding site), comprising a set of complementarity-determining regions, at the amino terminal end of the monomer. Each arm of the Y thus binds an epitope on the antigen. In an experimental setting, Fc and Fab fragments can be generated in the laboratory.
DenticitéLa denticité (du latin dentis, dent, le ligand étant vu comme « mordant » l'atome central) est le nombre d'atomes d'un ligand (ou coordinat) pouvant se lier à un atome central, en général un métal, dans un complexe. Lorsqu'un seul atome du ligand peut se lier à l'atome central, la denticité du ligand est de un et on parle de ligand « monodenté ». Si à l'inverse le ligand peut se lier à l'atome central via plusieurs atomes, on parle de ligand « polydenté » ou « multidenté ».
Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
PharmacothérapieLa pharmacothérapie est l'utilisation thérapeutique des médicaments. Pour plusieurs maladies ou conditions médicales spécifiques, il existe un certain nombre de médicaments qui sont spécialement indiqués et qui sont fréquemment, sinon toujours, prescrits. Ces indications peuvent être homologués par les autorités gouvernementales, par les compagnies pharmaceutiques, par des lignes directrices émises par des associations de professionnels de la santé et/ou par des études cliniques.