Récepteur couplé aux protéines GLes récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) sont une famille de récepteurs transmembranaires chez les mammifères. Parmi les nombreux récepteurs qui jouent un rôle dans la communication cellulaire, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome. Plus de la moitié des agents pharmacologiques agissent sur les RCPG : ils sont donc une classe de protéines d'importance thérapeutique majeure.
Récepteur NMDAthumb|Représentation schématique d'un récepteur NMDA activé. Le glutamate et la glycine occupent leurs sites de liaison. S'il était occupé, le site allostérique causerait l'inactivation du récepteur. Les récepteurs NMDA requièrent la liaison de deux molécules de glutamate ou d'aspartate et deux de glycine. thumb|Structure de la molécule de NMDA. Les récepteurs NMDA (récepteur au N-méthyl-D-aspartate) sont des récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine qui sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique.
Agoniste partielLes agonistes partiels (tels que la buspirone, l'aripiprazole ou la clozapine) se lient et activent un récepteur donné, mais ont seulement un effet modéré sur le récepteur par rapport à l'action d'un agoniste complet. Cliniquement, les agonistes partiels peuvent activer des récepteurs pour obtenir une réponse augmentée du récepteur si une dose de ligand endogènes présent est insuffisante, et de même ils peuvent réduire une stimulation excessive des récepteurs où une quantité de ligands endogènes est présente en excès.
NoradrénalineLa noradrénaline ou norépinéphrine est un composé organique qui joue le rôle d'hormone adrénergique et de neurotransmetteur. C'est une catécholamine comme la dopamine ou l'adrénaline. Elle est principalement libérée au niveau du tronc cérébral et par les fibres nerveuses du système nerveux orthosympathique (ou sympathique) et agit comme neurotransmetteur au niveau des organes effecteurs. Elle est également le précurseur métabolique de l'adrénaline (NOR signifiant Nitrogen ohne Radikal en allemand, littéralement azote sans radical ou azote libre).
Gs alpha subunitDISPLAYTITLE:Gs alpha subunit The Gs alpha subunit (Gαs, Gsα) is a subunit of the heterotrimeric G protein Gs that stimulates the cAMP-dependent pathway by activating adenylyl cyclase. Gsα is a GTPase that functions as a cellular signaling protein. Gsα is the founding member of one of the four families of heterotrimeric G proteins, defined by the alpha subunits they contain: the Gαs family, Gαi/Gαo family, Gαq family, and Gα12/Gα13 family. The Gs-family has only two members: the other member is Golf, named for its predominant expression in the olfactory system.
Récepteur sérotoninergiqueLa famille des récepteurs sérotoninergiques, aussi appelés récepteurs 5-hydroxytryptamine (abrégés en 5-HT), sont des récepteurs du système nerveux central et périphérique activés par la sérotonine. Les 5-HT ont un rôle dans une variété de comportements, dont l'anxiété, l'appétit, la cognition, l'apprentissage, la mémoire, l'humeur, la thermorégulation, etc. Ils sont ciblés par diverses substances médicamenteuses, dont de nombreux antidépresseurs, antiémétique, neuroleptiques, agents antimigraineux, anorexigène (« coupe-faim »), ou encore par des substances psychoactives (dont le LSD et la MDMA), etc.
Concentration inhibitrice médianevignette|Détermination graphique de l'IC50 à l'aide de différentes valeurs La concentration inhibitrice médiane (CI50, ou IC50 en anglais) est une mesure de l'efficacité d'un composé donné pour inhiber une fonction biologique ou biochimique spécifique. Souvent, le composé en question est un éventuel médicament. Cette mesure quantitative indique quelle quantité d'un médicament ou d'une autre substance (inhibiteur) est nécessaire pour inhiber à moitié un processus biologique donné (ou un élément d'un processus, par exemple une enzyme, un paramètre cellulaire, un récepteur cellulaire ou un microorganisme.
Relation dose-effetCet article est relatif aux conséquences de l'exposition aux substances toxiques ou pharmacologiques. Pour comprendre les conséquences de l'ingestion de bactéries pathogènes, le lecteur est invité à aller aux pages relatives à la dose minimale infectante.thumb|Courbes dans un repère semi-logarithmique montrant le pourcentage d'effet de deux « stresseurs » (Facteurs de stress). La relation dose-effet ou relation exposition-réponse ou plus simplement écrite dose-réponse exprime le changement d'effet, sur un organisme, provoqué par une quantité différente de « stresseurs », ou de « stimuli » après un certain temps d'exposition.
Schild equationIn pharmacology, Schild regression analysis, based upon the Schild equation, both named for Heinz Otto Schild, are tools for studying the effects of agonists and antagonists on the response caused by the receptor or on ligand-receptor binding. Dose-response curves can be constructed to describe response or ligand-receptor complex formation as a function of the ligand concentration. Antagonists make it harder to form these complexes by inhibiting interactions of the ligand with its receptor.
Functional selectivityFunctional selectivity (or “agonist trafficking”, “biased agonism”, “biased signaling”, "ligand bias" and “differential engagement”) is the ligand-dependent selectivity for certain signal transduction pathways relative to a reference ligand (often the endogenous hormone or peptide) at the same receptor. Functional selectivity can be present when a receptor has several possible signal transduction pathways. To which degree each pathway is activated thus depends on which ligand binds to the receptor.
