Frontières en biologie chimique

Cette séance de cours explore le concept du protéome drogué, en se concentrant sur le génome humain et le nombre de cibles potentielles de médicaments. Il traite du paradigme de l'occupation dans le développement de médicaments, de la stratégie PROTACS et du processus d'attachement de l'ubiquitine aux protéines. La séance de cours couvre également l'utilisation de la conjugaison phtalimide pour la dégradation des protéines cibles, les tests de dépistage comme ALPHA-Screen, et l'application de PROTACs dans les cellules vivantes. De plus, il explore les effets de dBET1 au niveau du protéome, la protéomique d'expression avec des étiquettes isobares et les tests d'activité in vivo. Le public aura un aperçu de la conception des PROTACS, des avantages et des inconvénients de cette stratégie de développement de médicaments, des mécanismes biologiques derrière les PROTAC et du test de liaison de proximité pour les interactions médicament-protéine.