Mécanismes d'inhibition des enzymes

Cette séance de cours couvre la modulation de l'activité enzymatique et le mécanisme d'action des médicaments à base de petites molécules, en mettant l'accent sur les inhibiteurs réversibles et irréversibles. Les étudiants sont présentés avec des structures chimiques de médicaments utilisés pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules et sont chargés d'identifier le type d'inhibition. La séance de cours se penche sur les courbes de progression de l'inhibition de l'activité enzymatique, en distinguant les schémas réversibles et irréversibles. De plus, les structures cristallines des enzymes liées par des médicaments sont analysées pour déterminer l'inhibition compétitive ou non compétitive. Les étudiants sont également invités à dessiner des mécanismes de formation de liens covalents entre les médicaments et les résidus enzymatiques. La séance de cours se termine par une discussion sur la synthèse des médicaments covalents ciblant les sites enzymatiques, en évaluant les avantages et les préoccupations potentiels.