Steroidogenesis inhibitorA steroidogenesis inhibitor, also known as a steroid biosynthesis inhibitor, is a type of drug which inhibits one or more of the enzymes that are involved in the process of steroidogenesis, the biosynthesis of endogenous steroids and steroid hormones. They may inhibit the production of cholesterol and other sterols, sex steroids such as androgens, estrogens, and progestogens, corticosteroids such as glucocorticoids and mineralocorticoids, and neurosteroids.
Enzymeredresse=1.5|vignette| Représentation d'une α-glucosidase () avec à sa droite le substrat au-dessus des produits de réaction . redresse=1.5|vignette|Diagramme d'une réaction catalysée montrant l'énergie E requise à différentes étapes suivant l'axe du temps t. Les substrats A et B en conditions normales requièrent une quantité d'énergie E1 pour atteindre l'état de transition A...B, à la suite duquel le produit de réaction AB peut se former. L'enzyme E crée un microenvironnement dans lequel A et B peuvent atteindre l'état de transition A.
StéroïdeLes stéroïdes sont un groupe de lipides dérivant de triterpénoïdes (lipides à 30 atomes de carbone), majoritairement le squalène. Ils se caractérisent par un noyau cyclopentanophénanthrénique (stérane) hydrophobe partiellement ou totalement hydrogéné. Habituellement, les carbones C10, C13 sont liés à un groupe méthyle -CH3 et le carbone C17 à un groupe alkyle. Par extension, les stéroïdes incluent également les lipides dont le noyau cyclopentanophénanthrénique a été modifié par scission d'une liaison et l'ajout ou la délétion d'un carbone.
Inhibiteur enzymatiquethumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).
Catalyse enzymatiqueLa catalyse enzymatique est le processus par lequel des réactions chimiques sont catalysées dans les systèmes vivants par des protéines spécialisées ou des ARN appelés enzymes. La catalyse enzymatique est indispensable aux organismes vivants pour l'accélération spécifique des réactions nécessaires à leur métabolisme et à la biosynthèse de l'ensemble des biomolécules qui les composent. Les principes de la catalyse enzymatique sont analogues à ceux de la catalyse chimique (voir théorie de l'état de transition).
LanostérolLe lanostérol est un triterpène tétracyclique dont sont issus les stérols et les stéroïdes. C'est le produit final de la voie du mévalonate, une voie métabolique de biosynthèse du diméthylallyl-pyrophosphate et de l'isopentényl-pyrophosphate, précurseurs notamment des terpènes, terpénoïdes et stéroïdes. Il est biosynthétisé à partir du sous l'action de la lanostérol synthase (). upright=1.
Adénylate cyclaseL'adénylate cyclase (AC), encore appelée adényl-cyclase ou adénylyl-cyclase, est une famille de protéines jouant le rôle d'enzyme intégrale membranaire qui produit de l'AMP cyclique à partir d'ATP. Cette enzyme est très finement régulée car l'AMPc est un messager cellulaire convoyant une information depuis l'extérieur vers la cellule après activation de l'une des voies impliquant des récepteurs couplés aux protéines G (plusieurs dizaines de milliers de récepteurs).
Guanylate cyclaseLe système guanylate cyclase permet, comme les systèmes adénylate cyclase et phospholipase C, une amplification d'un message hormonal aboutissant à une réponse cellulaire. La guanylate cyclase dégrade la GTP en GMP cyclique ou GMPc (second messager). Le système d'amplification du message hormonal (premier messager) est lié à l'activité d'une protéine kinase GMPc dépendante (PKG). Il existe deux formes de guanylate cyclase : une forme membranaire ; une forme cytosolique, dite soluble.
Chemical specificityChemical specificity is the ability of binding site of a macromolecule (such as a protein) to bind specific ligands. The fewer ligands a protein can bind, the greater its specificity. Specificity describes the strength of binding between a given protein and ligand. This relationship can be described by a dissociation constant, which characterizes the balance between bound and unbound states for the protein-ligand system.
Steroid 11β-hydroxylaseSteroid 11β-hydroxylase, also known as steroid 11β-monooxygenase, is a steroid hydroxylase found in the zona glomerulosa and zona fasciculata of the adrenal cortex. Named officially the cytochrome P450 11B1, mitochondrial, it is a protein that in humans is encoded by the CYP11B1 gene. The enzyme is involved in the biosynthesis of adrenal corticosteroids by catalyzing the addition of hydroxyl groups during oxidation reactions. The CYP11B1 gene encodes 11β-hydroxylase - a member of the cytochrome P450 superfamily of enzymes.
