CodéineLa codéine, ou 3-méthylmorphine, est l'un des alcaloïdes contenus dans le pavot somnifère (Papaver somniferum). Elle est utilisée comme analgésique et comme antitussif narcotique. Elle a été isolée pour la première fois en 1832 par le chimiste français Pierre Jean Robiquet. Son nom provient du nom en grec de la tête de pavot : κώδεια, kốdeia. Morphinique mineur, la codéine est utilisée seule mais aussi en association avec du paracétamol ou de l'ibuprofène pour en potentialiser l'effet analgésique, souvent dans des préparations classées au de l'échelle des antalgiques de l'OMS.
Κ-opioid receptorThe κ-opioid receptor or kappa opioid receptor, abbreviated KOR or KOP for its ligand ketazocine, is a G protein-coupled receptor that in humans is encoded by the OPRK1 gene. The KOR is coupled to the G protein Gi/G0 and is one of four related receptors that bind opioid-like compounds in the brain and are responsible for mediating the effects of these compounds. These effects include altering nociception, consciousness, motor control, and mood. Dysregulation of this receptor system has been implicated in alcohol and drug addiction.
OpiacéLes opiacés sont des substances dérivées (au sens large) de l'opium et agissant sur les récepteurs opiacés. Les composés n'étant pas chimiquement apparentés à l'opium (c'est-à-dire non dérivés ou synthétisés à partir de composés naturellement présents dans l'opium) mais ayant une action similaire aux opiacés sur les récepteurs opiacés sont désignés sous le terme opioïdes. La morphine et d'autres opiacés sont utilisés en médecine pour leur puissante action analgésique, mais avec comme inconvénient que les patients peuvent en devenir facilement et rapidement dépendants.
Cytochrome CYP2D6Le cytochrome CYP2D6 est un groupe d'enzymes de la famille des cytochromes P450 , impliquée dans le métabolisme de nombreux médicaments d'importance cruciale en thérapeutique , comme la codéine, qui est métabolisée en morphine , le dextrométhorphane ou encore des anti-dépresseurs , des neuroleptiques, des bêta-bloquants. Le polymorphisme génétique qui concerne les gènes codant cette famille d'enzyme est un sujet important en médecine et en thérapeutique humaine.
Médicament sur ordonnanceUne médication ou médicament sur ordonnance est un médicament enregistré pris pour guérir, réduire ou prévenir les symptômes d'une maladie ou d'un état pathologique. Ces médicaments sur ordonnance sont en général divisés en deux groupes : Les produits de comptoir (OTC = over the counter) qui sont également disponibles en vente libre. Les médicaments que l'on ne peut obtenir qu'avec une prescription médicale. Cependant, la distinction précise entre les deux catégories dépend de la législation en vigueur.
OpioïdeUn opioïde est une substance psychotrope de synthèse (fentanyl) ou naturelle (opiacés qui agissent sur les récepteurs aux peptides opioïdes) dont les effets sont similaires à ceux de l'opium sans y être chimiquement apparentés. Les opioïdes exercent leurs effets par stimulation directe ou indirecte des récepteurs opiacés, qui sont surtout logés dans les systèmes nerveux central et parasympathique. Les récepteurs de ces organes servent de médiateurs à la fois aux effets bénéfiques et néfastes des opioïdes.
CYP3A4thumb|Le cytochrome P450, famille 3, sous-famille A, polypeptide 4. Au centre, on aperçoit un groupement hème. Le Cytochrome P450 3A4, ou CYP3A4, est l'une des enzymes les plus importantes entrant en jeu dans le métabolisme des xénobiotiques par l'organisme humain. Il fait partie du système d'oxydases à fonction mixte. On le trouve principalement au niveau du foie. Parmi les cytochromes P450, le CYP3A4 est celui qui est impliqué dans la métabolisation du plus grand nombre de substrats.
NaltrexoneLa naltrexone est un inhibiteur des opiacés (endogènes et exogènes) utilisé à l'origine dans le traitement des toxicomanies aux opiacés puis dans celui de l'alcoolisme chronique. C'est sa forme de chlorhydrate de naltrexone qui est commercialisée sous les marques déposées Revia (en France) et Depade. Dans quelques pays dont les États-Unis, une formule à libération prolongée est commercialisée sous le nom commercial Vivitrol.
OxycodoneL'oxycodone, dihydrohydroxycodéinone, ou dihydro-oxycodéinone, est un antalgique stupéfiant très puissant dérivé de la thébaïne. Il appartient à la famille des opioïdes. Développé en 1916 en Allemagne, il est prescrit pour soulager les douleurs modérées et sévères sous la dénomination commerciale, entre autres, d'OxyContin. Il peut induire une dépendance physique et psychologique intense. L'oxycodone se présente sous la forme d'une poudre blanche cristalline, inodore, dérivée d'un alcaloïde polysynthétique de l'opium : la thébaïne.
Opioid antagonistAn opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins.
