PROTACs: Stratégie de Knockdown de protéines catalytiques

Cette séance de cours introduit le concept de protéolyse Targeting Chimeras (PROTACs), une méthode qui recrute des cibles protéiques spécifiques à un E3 ubiquitine ligase pour l'ubiquitination et la dégradation. La séance de cours examine le comportement catalytique des PROTAC, leur capacité à réduire significativement les niveaux de protéines à de faibles concentrations, et leur potentiel dans les xénogreffes tumorales. Il couvre également la conception et l'essai des PROTAC, y compris leur spécificité, leur mécanisme d'action et les expériences in vivo. La séance de cours se termine par une discussion sur le complexe ternaire impliqué dans les PROTACs et les techniques alternatives dans le développement des médicaments.