Selective estrogen receptor modulatorSelective estrogen receptor modulators (SERMs), also known as estrogen receptor agonist/antagonists (ERAAs), are a class of drugs that act on the estrogen receptor (ER). A characteristic that distinguishes these substances from pure ER agonists and antagonists (that is, full agonists and silent antagonists) is that their action is different in various tissues, thereby granting the possibility to selectively inhibit or stimulate estrogen-like action in various tissues.
Récepteur des œstrogènesLes récepteurs des œstrogènes (ER), et , sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement les œstrogènes, qui sont les principales hormones stéroïdes sexuelles féminines dans l'organisme. Les récepteurs des œstrogènes furent initialement conceptualisés par Elwood V. Jensen à l'Université de Chicago à la fin des années 1950 ce qui lui valut d'être corécipiendaire du Prix Lasker en 2004. Il s'agissait à l'époque de la première identification d'un récepteur des hormones stéroïdes.
AnastrozoleL'anastrozole (DCI), vendu sous le nom Arimidex par AstraZeneca est un médicament de la classe des inhibiteurs de l'aromatase autorisée dans le traitement du cancer du sein après chirurgie, ainsi que contre la métastase chez la femme avant ou après ménopause. C'est un inhibiteur enzymatique de structure non stéroïdienne qui se fixe sur le groupe hème de l’enzyme d'aromatase. Dans le cancer du sein hormono dépendant de la femme ménopausée, le nombre de rechutes s'avère inférieur chez les patientes sous anastrozole par rapport à celles sous tamoxifène, sans différence quant à la mortalité.
RaloxifèneLe raloxifène est un SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator) comme le bazédoxifène. Il est utilisé dans le cadre de traitements hormonaux de substitution, utiles à la prévention et traitement de l'ostéoporose. Il peut également être utilisé pour diminuer le risque de cancer du sein. Une diminution du taux d'œstrogène est responsable de la fragilisation de l'os. Un traitement classique pour prévenir l'ostéoporose consiste à administrer un traitement hormonal substitutif.
ClomifèneLe citrate de clomifène, ou clomifène (principe actif), est un analogue structurel des œstrogènes, et inhibe leur action en se fixant préférentiellement sur le récepteur du neurone hypothalamique normalement destiné à la réception des hormones œstrogènes : le clomifène est un inhibiteur compétitif des œstrogènes au niveau des récepteurs hypothalamiques. Le clomifène peut être utilisé soit seul, soit en combinaison avec la metformine pour induire une ovulation chez les femmes infertiles par insuffisance folliculaire, correspondant à un défaut de production d'œstradiol par le cortex ovarien.
GynécomastieLa gynécomastie est le développement excessif des glandes mammaires chez l'homme. Elle peut toucher un sein (gynécomastie unilatérale) ou les deux (gynécomastie bilatérale). La gynécomastie est courante de manière éphémère au cours de la puberté. Sa forme persistante peut être en revanche congénitale ou due à une maladie, une tumeur ou à la prise de certains médicaments. vignette|Gynécomastie bénigne chez un garçon en pleine puberté. Les enfants peuvent être concernés dès la naissance, et parfois avec un seul sein hypertrophié.
Cancer de l'ovaireLe est une forme de cancer affectant un ovaire. Il se développe généralement à partir du revêtement de surface des ovaires. La forme la plus fréquente est le carcinome épithélial de l'ovaire. Les formes rares, comme les tumeurs germinales de l'ovaire ou les tumeurs borderline , justifient d'une prise en charge spécifique. Le cancer de l'ovaire est en général de mauvais pronostic car découvert souvent tardivement. L'ovaire est situé dans le petit bassin et une lésion tumorale peut se développer lentement sans signes cliniques.
Estrogen (medication)An estrogen (E) is a type of medication which is used most commonly in hormonal birth control and menopausal hormone therapy, and as part of feminizing hormone therapy for transgender women. They can also be used in the treatment of hormone-sensitive cancers like breast cancer and prostate cancer and for various other indications. Estrogens are used alone or in combination with progestogens. They are available in a wide variety of formulations and for use by many different routes of administration.
Cancer de l'endomètreLe 'cancer de l'endomètre, appelé aussi cancer du corps utérin', est le cancer qui se développe à partir de l'endomètre qui est le tissu de l'utérus où se produit la nidation. Au sens strict, ce terme générique désigne l'ensemble des tumeurs malignes (cancer) de l'endomètre. Dans l'usage, il désigne l'adénocarcinome de l'endomètre. Il ne doit pas être confondu avec le cancer du col de l'utérus car les causes et les caractéristiques épidémiologiques de ces deux cancers sont différentes.
Effet de premier passageL’effet de premier passage (EPP) ou "élimination pré-systémique" est le phénomène de métabolisation d'un médicament par l'organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et donc le site d’action au niveau des organes. La pharmacocinétique désigne l'étude du devenir dans l'organisme d'une substance active contenue dans un médicament. Elle comprend quatre phases : absorption, distribution, élimination (métabolisme et excrétion sous forme inchangée) de la substance active (symbolisé par le sigle ADME).
